药理学精品教学（汕头大学）11肾上腺素受体阻断药 2.pptVIP

【体内过程】 口服吸收90％，但生物利用度仅30％ 首关消除60～70％，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)，90%与血浆蛋白结合 临床用药应从小剂量开始。 普萘洛尔(propranolol) 作用： 1. 典型β受体阻断药，对β1·β2-R无选择性，作用较强。 心率↓，心肌收缩力↓，排出量↓，心肌耗O2↓,冠脉血流↓，BP↓，支气管平滑肌收缩 2. 具有膜稳定作用，无内在拟交感活性。 [药理作用及临床应用] 应用： 1. 心律失常 3. 高血压 4. 甲状腺功能亢进 2. 心绞痛 噻吗洛尔 timolol (噻吗心安) 特点: 1. 为最强的β受体阻断药; 2.无内在拟交感活性和膜稳定作用; 3. 减少房水的生成，0.1~0.5%溶液的疗效同 毛果芸香碱，但无缩瞳和调节痉挛等反应。 无内在拟交感活性的非选择性β-R阻断剂 特点： 1. β1、β2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。 2. 可增加肾血流量，为肾功能不全者需用β-R阻断剂 的首选药物。 3. 无膜稳定作用及内在拟交感活性 4. 纳多洛尔在体内代谢不完全，主要以原形从肾脏 排泄，作用持久，t1/210～12 h，每天给药一次。 纳多洛尔