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浅谈疾病对药物吸收的影响

精品论文 参考文献 浅谈疾病对药物吸收的影响 潘伟明 (广东省江门市新会区人民医院 529100) 【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2012)22-0167-01 【摘要】疾病可以改变药物的吸收速率,也能改变药物吸收的量。目的 浅谈疾病对药物吸收的影响。方法 查阅文献资料并结合个人临床经验进行归纳总结。结论 疾病通过多种方式影响口服药物在胃肠道的吸收,如改变胃肠道粘膜血流量、膜通透性、肠道pH值、胃排空时间或肠吸收功能等。在一些特定的情况下,例如反复呕吐的病人和肠梗阻的病人,很明显通过口服途径给药是不可靠的,这时必须采用其它的给药方式。 【关键词】疾病 药物吸收 影响 疾病可以改变药物的吸收速率,也能改变药物吸收的量。下面将疾病对药物吸收的影响分析如下。 1药物皮下或肌内注射的吸收与注射部位的血流有关 休克和恶性高血压病时,周围循环衰竭,药物的吸收障碍,这时采用皮下或肌内注射给药,不能完全适应病情的需要,必须静脉注射才能达到抢救的目的;而经过治疗后纠正了血循环障碍,蓄积在给药部位的药物会大量吸收,有时可能发生中毒。 2胃肠道对药物吸收的影响 疾病通过多种方式影响口服药物在胃肠道的吸收,如改变胃肠道粘膜血流量、膜通透性、肠道pH值、胃排空时间或肠吸收功能等。在一些特定的情况下,例如反复呕吐的病人和肠梗阻的病人,很明显通过口服途径给药是不可靠的,这时必须采用其它的给药方式。 2.1胃排空速率是影响药物吸收的重要因素 因为这决定药物从胃运送到小肠的快慢,大多数药物主要是在小肠吸收的。总的来说,胃排空速率或胃肠蠕动增加,可促进药物与小肠粘膜的接触,药物吸收速率加快;反之,降低胃排空速率,延长胃排空时间,一般能使药物的吸收减慢。胃排空减慢和幽门狭窄病人,对乙酰氨基酚和阿司匹林等药物,尤其是肠溶或缓释制剂,吸收大大减慢。在周期性偏头痛发作时,胃排空减慢,阿司匹林泡腾剂吸收减缓;而肌注给予甲氧氯普胺后,使胃排空速率加快,则能改善阿司匹林的吸收。急性周期性偏头痛、帕金森病、胃溃疡、抑郁症、创伤或手术后,可使胃排空减慢;甲状腺功能亢进、疱疹样皮炎、小肠憩室病及焦虑兴奋状态下,可使胃肠蠕动加快,胃排空加快。 但对溶解性差的药物如地高辛,则是相反的,由于药物溶解相对较慢,胃排空和肠蠕动的减慢会增加吸收的量。在小肠有吸收窗的药物,尤其是如此。吸收速率的改变,并不必然导致药物吸收量的改变,它取决于临床环境、具体药物的理化和药动学特性、以及药物本身结构方面的因素等。 当需要药物迅速发挥效应时,胃排空减慢、药物吸收延迟造成的影响相当重要,尤其是那些消除半衰期较短的药物(如对乙酰氨基酚)、或是能在胃或肠壁被代谢的药物,可能总也达不到其治疗血浆浓度。例如在胃排空延迟的病人,一方面是因为左旋多巴在胃壁被代谢(去羧基),另一方面是因为它在小肠通过主动转运被吸收,因而供有效吸收的原型药物的量减少,可能导致左旋多巴的治疗失败;所以需要加用脱羧酶抑制剂,减少左旋多巴降解,或加用碳酸氢钠,中和胃酸,加速胃排空。 若胃肠转运非常快,如胃肠炎时,会减慢药物吸收速率,尤其是溶解度低的药物(如地高辛)、肠溶和缓释制剂影响非常大。这时药物吸收速率减慢的原因可能是由于当胃肠转运非常快时,缩短了药物有效吸收的时间,并减少了药物在肠腔中的溶解。如急性胃肠炎在急性腹泻及恢复期,机体对诺氟沙星总的吸收情况是相似的。因此,急性期时诺氟沙星给药达坪浓度的时间要比恢复期长得多。 2.2肠道pH值的改变能影响药物的吸收 弱酸药阿司匹林在胃酸缺乏病人吸收会慢得多。肠腔内的细菌也会影响药物的吸收。例如,肠腔菌群异常的病人,左旋多巴的有效吸收减少;当结肠菌群减少时(例如由于同时服用抗生素),柳氮磺吡啶的活性降低,这是因为药物需要结肠菌群来裂解其偶氮键并释放出活性成分美沙拉秦。奥沙拉秦钠也是如此。 2.3肠道功能也是影响药物吸收的重要因素 2.3.1症状明显的吸收不良综合征病人,如腹腔疾病,药物的吸收减少。然而,效果是不同的,它取决于吸收不良的程度、接受的治疗和具体药物的理化及药动学特性,吸收可能减慢(阿莫西林、林可霉素)、减少(青霉素、匹氨西林、甲状腺素)、增加(复方磺胺甲嚼唑、夫西地酸、普萘洛尔)或不变(吲哚美辛、阿司匹林、pivmeeillinam)。节段性回肠炎对一些药物的吸收也是改变的,如减少(林可霉素)、增加(氯林可霉素、复方磺胺甲嘿唑、夫西地酸)、轻度减少(甲硝唑)或不变(头孢氨苄、利福平)。腹腔疾病和节段性回肠炎时药物吸收改变的

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