HKATP酶抑制剂泰妥拉唑及其类似物的合成研究.pdfVIP

H/K+一六丁p醉抑制剂泰妥拉哇及其类似物的合成 研究生:张军忍 导师:陈国华 H十服十一ATP酶抑制剂泰妥拉哇及其类似物的合成 研究生:张军忍 导 师:陈国华 摘 要 在近来胃和十二指肠溃疡生理药理学研究中，关注的焦点是一种钾离子依 赖型的腺昔三磷酸酶，这种酶存在于胃壁细胞内质网上的囊泡内中，参与胃酸 的形成。现在认为胃溃疡治疗药物的疗效取决于对该酶拮抗作用的强弱。现己 经确定一系列咪哇并毗淀为母核的化合物对H+/K+-ATP酶具有良好的拮抗作 用，本论文合成了咪哇并毗吮化合物泰妥拉哇及其5个新的类似物，考察其抗 溃疡活性，试图发现其构效关系。 关键词:H+1K+-ATP酶抑制剂;抗溃疡:合成 未经作者、导 勿全文公布 AHKPT-/ 酶抑制剂泰妥拉哇及其类似物的合成 研究生:张军忍 导师:陈国华 Ivesas (H++K+) 即nthesisofTenatoprazoleandItsDerivat ATPaseInhibitors Graduate:ZhangJunRen ChenGuoHua Supervisor: Abstract Inrecentpathophysiologicalstudiesongastricandduodenalulcers,attention has beenfocusedonthebehaviorofpotassium ion-dependentadenosine triphosphaseparticipatingintheproductionofhydrocholoricacidinthevesiclesof thegastricendoplasmicreticulum,andthepresenceofaninhibitoryeffectonthis enzymeisnowconsideredtobeacriterionoftheusefulnessofanti-ulceragents.It hasbeenconfirmedthatcertainimidazopyridinecompoundshaveaninhibitory effectontheaforesaidenzyme.Inthispaper,wesynthesizedimidazop州dine compoundsnamedtenatoprazoleandfivenewitsderivatives，andtestedtheir anti-ulceractiviyt.Wetriedtofindtherelationbetweenthestractureandactiviytof imidazopyridinecompownds. Keywords:InhibitorofCH十+K十)ATPase;anti-ulcer;synthesis HW -ATP醉抑制剂泰妥拉哇及其类似物的合成 研究生:张军忍 导师:陈国华 第一章 前 言 消化系统疾病是人类的一种常见多发病，其中以溃疡病为主的发病率约占 人口的10%^20%，美国消化性溃疡病发病率约10%，德国为12.3%，我国根 据少数地区调研，消化道疾病发病率为11.43%，其中消化性溃疡病发病率约 为4.5%。目前随着我国社会发展，环境变迁，人口结构以及人们生活方式的变 化，主要因吸烟、饮酒、