二、主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素 PPT.pptVIP

头孢噻呋（Ceftiofur）(第三代) 【药效】 具有广谱杀菌作用，对G+、G-包括产?-内酰胺酶 菌株均有效。敏感菌有巴氏杆菌、放线杆菌、嗜血 杆菌、沙门氏菌、链球菌、葡萄球菌。抗菌作用比 氨苄西林强，对链球菌活性也比喹诺酮类抗菌药 强。 【药动学】 本品肌内、皮下注射吸收迅速，血中和组织中药物 浓度高，药效血药浓度维持时间长，在牛、猪的半 衰期分别是7.12和14.5h。牛、猪肌注后，15min内迅 速吸收，tmax：1.4h和0.625h。 【应用】 常用于敏感菌所致的牛、马、猪、犬及一日龄雏鸡 的感染。 牛：主要用于溶血性巴氏杆菌、多巴等引起的呼吸道病，如运输热、肺炎 猪：APP、多巴、猪霍乱沙门氏菌与猪链球菌引起的呼吸道病 犬：用于大肠杆菌与奇异变形菌等引起的泌尿道感染。 一日龄雏鸡：防治与雏鸡早期死亡有关的大肠杆菌病。 注射用头孢噻呋钠按规定剂量、疗程、用药途径，无宰前休药期，也无牛奶的废弃期。盐酸头孢噻呋混悬液的休药期为牛2d。 3、不良反应 主要是皮疹，与青偶有交叉过敏反应，肌注给药对局部有刺激作用。 （三） β-内酰胺酶抑制剂 β-内酰胺酶抑制剂是一类能与G+、G-菌所产生的β-内酰胺酶结合而抑制β-内酰胺酶活性的β-内酰胺药物。目前临床上常用的克拉维酸、舒巴坦和三唑巴坦属于不可逆抑制剂，此类抑制剂作用强，对葡萄球菌和多种G-菌的?-内酰胺酶均有作用。 (一)克拉维酸抗菌谱广、毒性低，但抗菌活性低，常与多种β-内酰胺类抗生素合用以增强抗菌作用，主要用于产β-内酰胺酶金葡菌、表皮葡萄球菌及肠球菌所致的感染。 (二)舒巴坦对金葡菌与G-杆菌产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆抑制作用，抗菌作用略强于克拉维酸，与β-内酰胺类抗生素合用，有明显的抗菌协同作用。 (三)三唑巴坦为不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂，对金葡菌产生的青霉素酶和G-杆菌产生的β-内酰胺酶均具较强抑制作用，抑酶作用优于克拉维酸和舒巴坦。 1、克拉维酸（棒酸） 又名棒酸，系由棒状链霉菌产生的抗生素。 【药动学】 内服吸收好，也可肌肉注射给药。可通过血脑屏障，尤其有 炎症时可促进本品扩散，在体内主要以原形从肾排出，部分 通过粪及呼吸道排出。 【作用】 抗菌机理同?-内酰胺类，但抗菌活性微弱，临床一般不单独 用于抗菌，但可与?-内酰胺 酶结合而抑制酶的作用，因而常 与?-内酰胺类抗生素合用以克服细菌耐药性，如阿莫西林、 氨苄西林以1：2或1：4比例合用。如与氨苄西林合用时，可 使之对产酶金葡菌的MIC由大于1000?g/ml减少至0.1?g/ml 。 实践证明，对两药合用敏感的细菌有：葡萄球菌、链球菌、 化脓棒状杆菌、大肠杆菌、变性杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌 及丹毒杆菌等。 1、克拉维酸（棒酸） 【应用】 主要用于产酶和不产酶金葡菌、葡球菌、链球菌、大肠杆菌、巴氏杆菌等引起的犬、猫皮肤和软组织感染，亦用于敏感菌所致的呼吸道和泌尿道感染。 犊牛休药期4d、牛注射休药期14d、牛奶废弃期1d 阿莫西林+棒酸：2~ 4：1。 2、舒巴坦（青霉烷砜） 与棒酸均为不可逆性竞争型?-内酰胺酶抑制剂。 本品与氨苄合用治疗由民杆菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤组织、骨和关节等部位感染。 氨苄西林钠+舒巴坦钠 （水溶液不稳定） 仅供注射用， 不能内服 氨苄西林+舒巴坦甲苯磺酸盐 内服用 吸收后，体内酯酶水解为氨苄和舒巴坦而起作用 （四）大环内酯类 大环内酯类是一族由14～16个碳骨架的大内酯环及配糖体组成的抗生素。代表品种----红霉素，52年发现，陆续有吉他霉素（16元）、螺旋霉素（16）、竹桃霉素（14）、麦迪霉素（16）和交沙霉素（16）及它们的衍生物问世，其中包括动物专用品种泰乐菌素、替米考星等。新品种：罗红霉素（Roxithromycin）、阿齐霉素（Azithromycin）、克拉霉素（Clarithromycin）。 （四）大环内酯类 【抗菌谱】 抗菌谱和抗菌活性基本相似，主要对需氧G+菌、G-球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体属、衣原体属有良好作用，仅作用于分裂活跃的细菌，属生长期及抑菌剂。 【作用机理】 主要作用于细菌50s核糖体亚基，通过阻断转 肽作用和/或mRNA位移，而抑制肽链的合成 和延长，进而抑制细菌蛋白合成。 （四）大环内酯类 【药动学】 内服可吸收，体内分布广泛，胆汁浓度高，不易透过血脑屏 障。主要从胆汁排出，粪中浓度较高。 【耐药性】 细菌对红霉素易产生耐药性，但停药可恢复；本类药物存在 不完全交叉耐药性： 对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感；对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感；对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药； 【耐药机制】 ① 改变靶位结构：23S核糖体RNA腺嘌