中枢兴奋药PPT.pptVIP

* 中枢神经药 第九组 概念 中枢兴奋药 （central nervous system stimulants ）是能提高中枢神经系统机能活动的药物。 分类 可相对分为三类： 　 1、主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因； 　 2、主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，如尼可刹米； 3、主要兴奋脊髓的药物，如士的宁。 咖啡因 C8H10N4O2，属于甲基黄嘌呤类 (methylxanthines), 咖啡豆(1%)和茶叶(1%-5%)中的主要生物碱。 1,3,7-三甲基,-2,6-二氧嘌呤 2、心肌和平滑肌作用: 1）直接增强心肌收缩力，加快心率，增强心输出量。 2）直接收缩大脑小动脉肌层,脑血管阻力增加,血流量减少。 3）舒张支气管和胆道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。 4）增加肾小球滤过率，减少肾小管对Na+的重吸收，产生利尿作用。 作用机制 1)Caffein可竞争性拮抗苯二氮卓受体，降低Cl-电导，使细胞膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用。 2)抑制磷酸二酯酶，增加细胞内的cAMP，从而发挥交感神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。 3)促进细胞内钙库释放Ca2+，抑制钙库对Ca2+的重摄取，增加细胞内游离Ca2+浓度，从而产生正性肌力作用，使心率加快。 3、代谢 咖啡因的代谢在肝脏中发生，由细胞色素P450氧化酶统氧化，形成三种不同的二甲基黄嘌呤这三种二甲基黄