典型药物合成PPT.pptx

代表药物——地西泮 3、化学合成 甲基化还原3-苯-5-氯嗯呢环合酰化乌洛托品(五) 巴比妥类药物的合成通法以丙二酸二乙酯为原料R1,R2不同时，先引入较大取代基(五) 异戊巴比妥的合成通法R1,R2不同时，先引入较大取代基六)合成氯甲酰化溴代消除形成双键氨化- HBr三、二苯并氮杂卓类多巴胺------珍爱生命，远离毒品冰毒（甲基苯丙胺）多巴胺摇头丸麻黄碱海洛因比较:解热镇痛药与镇痛药作用部位 外周 中枢作用靶点 环氧合酶阿片受体不能代替吗啡类使用 它只对慢性钝痛有良好的作用牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛 无成瘾性镇痛药是对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物不影响 意识 不干扰 神经冲动的传导 不影响 触觉及听觉等吗啡合成镇痛药吗啡样镇痛作用的肽类物质又称为阿片类镇痛药药物（Opioid Analgesics）吗啡的结构改造小结酚羟基醚化常可导致镇痛活性降低，故为必需基团N为镇痛活性的关键，不同取代基取代可从激动剂转为拮抗剂6位醇羟基醚化或酯化镇痛作用增强，成瘾性加强。7,8位双键可被还原，镇痛活性及成瘾性均增加克服Morphine易上瘾、呼吸抑制等副作用2）合成 全合成路线1, 嘧啶环2, 嘌呤环甲基化半合成茶碱咖啡因(7-methyl-theophylline)尿酸合成(吡拉西坦)乙酰胆碱的生物合成 在突触