c19中枢兴奋药-汕头大学医学院.pptVIP

(二)镇痛作用1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制.2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效.3.镇痛机制：抑制外周局部组织PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性． （三）消炎、抗风湿作用 除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部PG合成,使炎症缓解或消失.(四)抗血小板聚集作用 阿司匹林可抑制PG合成酶,减少血栓烷A2(TXA2)形成,从而抑制血栓形成. 乙酰水杨酸(阿司匹林 Aspirin) 1.解热、镇痛，消炎、抗风湿作用 (1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等. (2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断. 2.抑制血小板聚集、防止血栓形成： 小剂量：抑制血小板COX，减少TXA2的生成（1）防治脑血栓（2）防治心绞痛、心肌梗塞 不良反应1.胃肠道反应：恶心、呕吐（刺激延脑CTZ）、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血（抑制PGE2合成），故溃疡病患者应禁用.2.凝血障碍：抑制血小板聚集，延长出血时间, 抑制凝血酶形成。对严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病人可引起出血, 故这些病人应避免使用. 3.变态反应：以荨麻疹和哮喘最常见.哮喘的发生与抑制PG合成有关. 故有哮喘史者禁用. 4.水杨酸反应：大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状. 5.肝损害（瑞夷综合症）：病毒性感染并发热的儿童使用阿司匹林后引起的急性肝脂肪变性－脑病综合症。少见，但可致死 　对乙酰氨基酚（Acetaminophen,扑热息痛）作用特点1.解热镇痛强度相当于阿司匹林,但缓慢而持久临床上主要用于阿司匹林不能耐受者的解热、镇痛,是小儿退热的首选药.2.抗炎作用很弱,无实际疗效. 苯胺类 布洛芬（Ibuprofen）、酮洛芬(Ketoprofen)、 萘普生(Naproxen) 1、作用：具有解热、镇痛、抗风湿作用;2、应用：主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,疗效低于阿司匹林;3、不良反应：少，胃肠道反应较轻. 芳基丙酸类 其他抗炎有机酸类：消炎痛(引哚美辛,Indomethacin)1、作用：解热、抗炎、抗风湿作用较阿司匹林强（10-40倍）. 2、应用：仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎的病人.3、不良反应：多（1）胃肠道反应（2）CNS：头痛、眩晕，偶有精神失常（3）造血系统：WBC、血小板减少、再障（4）过敏反应：哮喘 选择性COX-2抑制药 塞来昔布、美洛昔康、尼美舒利特点：抗炎作用强、副作用低 师生互动： /guest/ymzhang@ 谢谢！ * LC蓝斑，PAG水管周围灰质 DLF=dorsolateral funiculus, NRM=nucleus raphe magnus. NRPG=nucleus reticularis paragigantocellularis. LC=locus ceruleus * * 镇痛药 Analgesic Drugs 汕头大学医学院药理教研室 张艳美 Objective 掌握吗啡的主要药理作用、临床应用及不良反应；掌握哌替啶的临床应用； 熟悉美沙酮、可待因的主要作用特点； 疼痛是因组织损伤或潜在损伤而产生的痛苦感觉，是一种主观感受，常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸方面的变化 广义镇痛药分为：阿片类药物、解热镇痛药、局部麻醉药、某些抗抑郁药 本章指作用于CNS特定部位，在不影响意识状态下选择性地缓解疼痛。 疼痛产生的机制 bradykinin, 5-HT, and capsaicin PMN Pain thalamus peptides (substance P) glutamate 多样疼痛感受器（Polymodal nociceptors，PMN) 下行止痛系统及阿片类药物作用部位 分类：阿片生物碱类（阿片受体激动药、阿片受体部分激动药）人工合成药其它 阿片类药物 阿片类药物具有强大的镇痛用反复应用易于成瘾,故又称成瘾性镇痛药(或麻醉性镇痛药.麻醉性药品) 阿片受体类型： μδκσ等亚型 阿片受体激动药：吗啡 (Morphine) 药理作用1.中枢神经系统:(1)镇痛、镇静: 　吗啡具有很强的镇痛作用,对持续性钝痛较间歇性锐痛强，对神经痛效果差。 　镇痛时,意识及其它感觉不受影响具有明显的镇痛作用和欣快感,消除焦虑,紧张和恐惧等,提高疼