肾上腺受体激动药PPT.ppt

肾上腺素受体激动药 (adrenaceptor-activating drugs);目标要求：;第十章 肾上腺素受体激动药;一、构效关系 基本结构为β-苯乙胺，可分为儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类药 ,前者在苯环3、4位碳上有羟基。 去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺均有儿茶酚结构，故统称儿茶酚胺类，可被MAO、COMT 灭活。;;; 1.血管：除冠状血管舒张外，其余血管（小A、小V）均收缩。皮肤粘膜血管收缩最明显；其次肾血管；再其次是肝、脑、肠系膜、骨骼肌血管。 2.心脏：激动β1受体使心脏兴奋。但在整体情况下，血压升高又反射性使心率减慢，心输出量不变甚至减少；大剂量可使心肌细胞自律性增强，引起心律失常。 3.血压：治疗量SBP升高，脉压差加大（SBP与DBP之间的差值）。大剂量则SBP、DBP均升高，脉压差变小。;1.休克：在休克的治疗中已不占主要地位，可与酚妥拉明（α受体阻断药）合用。对于已使用过血管扩张药、补充了血容量、纠正酸中毒后症状无好转；或由于交感神经冲动减弱引起的血压下降如神经源性休克、过敏性休克。 2.药物性低血压：中枢抑制药中毒引起的低血压等可用 NA 使收缩压维持在90mmHg左右，以保证重要脏器的血液供应。 3.上消化道出血：稀释后口服或灌胃。; 1.局部组织缺血坏死：如滴注部位发现苍白，应更换血管、局部热敷、用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射。 2.急性肾功能衰竭：肾血管强烈收缩，肾血流减少，肾缺血。使用时应注意尿量的变化（保持25ml/h以上）。 3.其他：高血压、心律失常 禁忌证：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿或无尿病人等。 ; 间羟胺（metaraminol, 阿拉明） 作用较NA弱而持久，可产生快速耐受性。 1.直接作用：直接激动α受体，对β1受体作用较弱。 2.间接作用：通过置换作用，促进NA的释放。 ;;;第三节 α、β受体激动药 肾上腺素（ adrenaline，Ad) 体内过程： 化学性质同NA，口服无效，皮下注射可维持1h，肌注可维持30min，静注立即生效可维持数分钟。 ;药理作用：激动α、β受体。;; 3.血压：治疗剂量（0.5～1mg) SBP升高，DBP变化不大或下降；较大剂量SBP及DBP均升高。 作用于肾小球旁器细胞β1受体，促进肾素分泌。;; 临床应用：1.心脏骤停：心室内注射。 2.过敏性休克：首选药。 3.支气管哮喘 ：心原性哮喘禁用。 4.与局部麻醉药配伍：1：250000 5.局部止血 ：0.1% 不良反应 ：血压升高、心律失常。 禁忌证：高血压、动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲亢病人。;多巴胺(dopamine, DA) 口服无效；需静滴给药，在体内易被 MAO、COMT 破坏，维持时间短，不易透过血脑屏障。 ;作用机制;药理作用; 2.血管和血压：治疗量能使肾、肠系膜、冠状血管扩张，（激动 D1受体），此时，β1受体亦被激动，α受体激动不明显，故SBP升高，DBP变化不大。大剂量则SBP、DBP均升高。 3.肾脏：由于能扩张肾血管和增加排钠量，故使尿量增加。大量则使肾血管明显收缩。 ;临床应用 ;麻黄碱（ ephedrine) 麻黄碱是合成甲基苯丙胺的原料，应严格管理。 作用及应用：直接激动α、β受体，亦促进NA的释放。 1.心血管 在整体心率变化不大。可使皮肤粘膜及内脏血管收缩，骨骼肌、脑、冠状血管扩张。低血压、鼻塞（0.5%～1%）、荨麻疹。 2.支气管平滑肌 松弛作用缓慢而持久。防治支气管哮喘。 3.中枢 兴奋大脑和皮层下中枢。 ;;第四节 β-受体激动 药 异丙肾上腺素（isoprenaline, ISO) 为人工合成品，口服无效，气雾剂吸入给药吸收较快，舌下给药吸收快但不规则，静脉注射起效快但维持时间短。主要在肝及其他组织中的COMT