第二十六章 抗心肌缺血药.pptVIP

* B 变异型心绞痛 (variant angina) 直接缓解冠脉痉挛，同时改善血液流变学，降低心肌氧耗。 硝苯地平是治疗变异型心绞痛的最佳药物，维拉帕米治疗此型心绞痛的效果与硝苯地平相同 * ⑶心律失常: 阵发性室上性心动过速的首选药，心房颤动、心房扑动。用Ver、Dil。不用Nif。 ⑷肥厚性心肌病: 维拉帕米可改善肥厚性心肌病患者左室流出道梗阻，改善症状。 ⑸慢性心功能不全: 不用短效钙通道阻滞剂。可选用长效钙通道阻滞剂 氨氯地平 * 2 脑血管疾病： 脑缺血、脑栓塞、脑血管痉挛等可用尼莫地平、氟桂嗪等。突发性耳聋、偏头痛也可应用。 3. 其他： 硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平和非洛地平可改善大多数雷诺病（Raynaud‘s disease）患者的肢端动脉血管痉挛。 肉桂嗪、氟桂嗪及利多氟嗪治疗肢端血管缺血性疾病，能增加缺血区的血流量和运动耐量，治疗间歇性跛行。 钙通道阻滞药还可用于支气管哮喘、早产、消化性溃疡以及糖尿病肾病的防治。 * 不良反应 硝苯地平普通制剂,不良反应的发生率为17%,包括头痛,面红,心悸,踝部水肿,眩晕,恶心，呕吐,乏力,精神不振等。 苄普地尔可导致心电图Q~T间期延长，可引发尖端扭转型室速等严重心律失常，尤其在低钾和心动过缓时易发生。 （维拉帕米罕见） * 常用钙通道阻滞药 硝苯地平 （nifedipine) 是目前临床应用较为广泛的钙通道阻滞药，是治疗变异型心绞痛的首选药。由于本品不抑制房室传导，适于伴有房室传导阻滞的心绞痛病人。 其他临床应用包括高血压、支气管哮喘、急性心肌缺血或高血压时出现的急性左心衰竭、雷诺氏综合症、冻疮、脑动脉痉挛和偏头痛等的治疗。 * 起效缓慢,血药浓度及血压波动小，可避免短效制剂所致的反射性交感神经兴奋，不良反应的发生率明显降低；作用时间长,用药次数减少,病人易于接受口服：一次10～20mg，一日2次。极量，一次40mg，一日0.12g 。 硝苯地平控释剂 (control-release formunation) * * 维拉帕米 (Verapamil) 【临床应用】 ① 劳累型心绞痛及变异型心绞痛，也适用于伴有心律失常的心绞痛患者； ② 室上性心动过速，为首选药； ③ 心房扑动和心房纤颤，以控制心室率； ④ 轻、中、重度高血压； ⑤ 肥厚型心肌病 * * 地尔硫卓 (Diltiazem) 临床应用 ①心绞痛，对劳累型心绞痛、变异型心绞痛和不稳定型心绞痛均有效。 ②轻、中度高血压； ③心律失常，可用于治疗室上性心动过速、心房纤颤和心房扑动； ④肥厚型心肌病。 * * 第四节 抗血小板和抗血栓形成药 阿司匹林 小剂量阿司匹林（50~100 mg/d）即可显著抑制血小板TXA2的合成而对PGI2的合成无明显影响。因此，每天给予小剂量阿司匹林可用于防治血栓性疾病如冠状动脉硬化性疾病和心肌梗死，能减少缺血性心脏病发作和复发的危险，降低心肌梗死发生率和死亡率。 * * 通过抑制由二磷酸腺苷（ADP）、胶原、花生四烯酸、TXA2、凝血酶和血小板活化因子（PAF）等诱导的血小板黏附、聚集和释放的全过程，防止血栓的形成和发展。 本品可用于心绞痛的治疗，防治心肌梗死，降低梗死发生率和死亡率。 噻氯匹定（ticlopidine） * * 通过抑制磷酸二酯酶与激活腺苷活性而增加细胞内cAMP含量，以及增强PGE2 活性，抑制血小板集聚，发挥抗血栓形成作用。用于防治心肌梗死等血栓性疾病。 双嘧达莫（dipyridamole） * * 第五节 其他抗心肌缺血药 尼可地尔 是一种新型扩血管药，兼有钾离子通道激活与硝酸酯类药物的特性。尼可地尔释放NO与促进平滑肌细胞钾离子通道开放，促钾离子外流使细胞膜超极化，减少Ca2+内流从而舒张血管。 本品能增加冠状动脉流量，保护缺血心肌，改善心功能。 适用于变异型心绞痛，且不易产生耐受性。 * * 作用机制与硝酸酯类相似，能舒张血管，降低心脏前、后负荷，降低室壁张力，从而降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉及侧支血管，改善缺血区的血供。主要适用于稳定型心绞痛。 吗多明（molsidomine） * * 阿米洛利（amiloride）等阻断心肌缺血时因细胞内H+堆积，激活Na+/H+交换，导致细胞内Na+浓度增加，进而引起Na+/Ca2+交换增加，导致细胞内Ca2+超载等病理生理过程， 产生抗心律失常、减少心肌