放射性药物1wang.pptVIP

2. 99mTc标记药物种类: ⑴ 99mTc 络合物 99mTc放射性药物中大多数是螯合物, 即与含有多个配位基团的络合剂( 称为螯合剂)产生的一类络合物。 2 2 2 2 2 2 2 2 2 D T P A C O O H C O O H C H C H C O O H C H N C H N C H C H N C H H O O C C H H O O C C H 制备方法： 取DTPA 21mg，SnCl2 1.3mg，加5ml重蒸水溶解，经微孔薄膜过滤后，分装在十个小瓶中，-18℃冻干，充氮后密封冰箱保存。使用时取一瓶，加入新鲜淋洗的Na99mTcO4溶液，振摇得澄明溶液，即可供临床使用。 ⑵ 99mTc 标记蛋白: 蛋白含有-NH2，-COOH，-CONH2，-SH，-OH等基团，能与+3，+4，+5 价锝络合 通过双功能螯合剂将蛋白与99mTc连接 99mTc—双功能螯合剂—蛋白 双功能螯合剂有: DTPA、金属硫蛋白、 二甲基缩氨基硫尿等 蛋白, Na99mTcO4 ，SnCl2 还原标记 直接法: 间接法: ⑶ 99mTc 标记胶体: 99mTc-(Tc2S7), 99mTc-硫化锑胶体 硫代硫酸钠（Na2S2O3） Na99mTcO4淋洗液 明胶保护剂 99mTc-硫胶体 （Tc2S7） （胶体颗粒） 3. 制备99mTc 标记药物的注意事项 ① 避免水解锝产生 99mTc 酸性/络合剂 溶解状态 水解产物： 99mTcO2 、99mTcO2+ → 放化纯度↓ ② 使用前测定放化纯度 a. 游离锝： 99mTcO4- b. 水解锝： 99mTcO2 、99mTcO2+ 、与水解亚锡结合的99mTc c. 络合锝：标记产物 95％ ③ 确定亚锡和络合剂的最佳配比 研究药盒最关键的步骤 SnCl2水解 → 不溶性胶体 吸附99mTc 共沉淀 → 标记率↓ 加入足够量络合剂 Sn2+ ＋ 络合剂 Sn-络合剂 避免 pH6~7 时 Sn2+和还原锝水解 → 标记率↑ 三· 99mTc 标记药物的应用 （一）肾显像药物: 肾显像药物 经肾功能作用后都随尿排出 → 肾显像和尿路显像、肾功能检查? 肾小管分泌 肾功能 肾小球滤过 1· 99mTc-DTPA ( 二乙撑三氨五乙酸 ) 静注后全部被肾小球滤过,它与血浆蛋白结合量仅5-10%, 静注后3-5min肾脏浓聚最高, 24h尿中排出90%。? 2 2 2 2 2 2 2 2 2 D T P A C O O H C O O H C H C H C O O H C H N C H N C H C H N C H H O O C C H H O O C C H 肾灌注显像 肾盂积水 尿路梗阻检查 测定肾小球滤过率 肾小管分泌型显像剂 肾摄取高,在肾中浓集速度快于99mTc-DTPA,同时排泄也较快,静注后30min尿中排泄可达73%。 替代131I-OIH做肾显像,图像清晰,定量判断肾小管分泌功能。 ? 2· 99mTc-MAG3 ( 巯基乙酰基三甘氨酸 ) O S N T c O N N O O C H C O O H 99mTc M A G 2 3 3· 99mTc-DMSA(二巯基丁二酸) 肾皮质显像剂 静注1h后，大部分聚集在肾小管上皮细胞 → 肾静态显像 不宜用于检查肾盂疾患 ( 尿排泄缓慢 )? C O O H C H C H H O O C S H S H DMSA 兼有DMSA和DTPA的功能, 可显示肾皮质和集尿系统。 注射后1h, 肾摄取量达12-30%。 早期显像仅见皮质, 肾盂内无放射性, 较晚显示整个肾脏结构。 H O C H C H C H C H C H C H C O O H O H O H O H O H O H G H 2 集尿系统疾病检查 肾灌注显像 定位肾皮质病灶 4· 99mTc-GH (葡庚酸) 5· 99mTc-EC(半胱氨酸) C O O N N O T c S S O O C 99mTc-EC 最新研制的肾小管功能显像剂 蛋白结合率低，分布体积大，肾清除快，可替代131I-OIH （二）肝胆显像药物: 1. 通过肝网状内皮细胞吞噬胶体作用 :