天然药物化学卫生部规化教材——第四版.PPT

第一章 总论 天然药物化学 主讲教师：张秀云 联系方式：（mobile （E-mail) zxy9027@163.com zhangxiuyun@ （QQ） 370101349 第一章 总论 第一节 绪论 第二节 生物合成 第三节 提取分离方法 第四节 结构研究法 一、什么是天然药物化学 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科，是药物化学的分枝。其内容包括各类天然产物的化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构类型，物理化学性质、提取分离方法，以及主要类型化学成分的鉴定和生物合成途径等。其目的是探索安全高效的天然产物及衍生的新化合物。为开发和创制新药奠定基础。 二、与天然药物化学相关的几个概念 中药：Chinese traditional medicine——依据中医学理论和临床经验应用于医疗保健的药物。包括中药材和中成药。 草药：herbal medicine——指草医用以治病或地区性口碑相传的民间药，其中也有本草记载的药物。 生药：crude drug——一般指取自生物的药物，兼有生货原药之意。如采用药用植物的全草或部分、分泌物或渗出物或药用动物的全体或部分、分泌物经一定方式的简单加工而得，实际指中药材。在国外生药一般不包括矿物药，但我国包含有矿物药。 二、与天然药物化学相关的几个概念 民族药：national medicine, ethnic drug 中草药：Chinese herbal medicine 天然药物化学：the medicinal chemistry of natural product 中药化学：The chemistry of traditional chinese medicine 植物化学：Phytochemistry 二、与天然药物化学相关的几个概念 区别以下两个概念： 有效成分：能用分子式表示，有一定物理常数，化学上常为单体，临床上有效的成分。如：鸦片中吗啡：镇痛作用；可待因：止咳作用。 有效部位：为混合物，临床有效。如人参总皂苷。 三、天然药物化学研究范围 生物合成：有效成分在植物体内生长过程中变化； 中药成分化学：包括有效成分、性质、提取分离、结构鉴定等； 中药药物化学：合成、修饰（可卡因→普鲁卡因） 四、内容和要求 掌握植物各类有效成分结构、理化性质 黄酮、木脂素、萜类、甾体、醌类、生物碱等 掌握有效成分提取分离方法 溶剂法、水蒸气蒸馏法、升华法 液-液萃取法、pH梯度萃取法、色谱法 掌握有效成分结构鉴定 IR、UV、MS、NMR、X-Ray A．探索中药防病治病的机理：研究体内吸收、分布、排泄，进一步研究结构与活性的关系； B．改进剂型、提高疗效：丸散膏丹→注射剂、滴丸、口服液、冲剂； C．提高中药及制剂的质量：有效成分含量测定，如连翘以HPLC法用连翘苷做限量指标； D．提供中药炮制现代科学依据：如黄芩（含黄芩苷）；冷提（酶水解黄芩苷），宜热提（灭活酶）； E．开辟药源、开发新药：如小檗碱（黄连，资源有限），三颗针、黄柏含量也很高；中药新药：有效成分（一类），有效部位（二类），复方（三类）。 （四）氨基酸途径 提取前文献综述查阅和药材生药鉴定 提取方法 粉碎成粗粉 有机溶剂法和水提法 水蒸气蒸馏法 升华法 分离纯化法 根据物质分配比不同进行分离 液-液萃取法 反流分布法 液滴逆流层析法 高速逆流层析法 GC法 LC法:LC分配层析载体主要有---硅胶,硅藻土,纤维素等;有正反相之分;压力有低、中、高之分;载量有分析、制备之分。 分离纯化法 根据物质吸附性不同进行分离 a. 极性吸附剂（如SiO2,Al2O3...)极性强，吸附力大 非极性吸附剂 (如活性炭 －对非极性化合物的吸附力强(洗脱时洗脱力随洗脱剂的极性降低而增大)。 b. 化合物的极性大小依化合物的官能团的极性大小而定; 溶剂的极性大小可按其介电常数(?)大小排列（ 极性渐大 ): 己烷 苯 无水乙醚 CHCl3 AcOEt 乙醇 甲醇 水 ? 1.88 2.29 4.47 5.20 6.11 26.0 31.2 81.0 c. 氢键力吸附 硅胶吸附色谱： 吸附力的大小取决于被分离物质的极性（极性越大，吸附力越强）和洗脱溶剂的极性（溶剂极性越弱，硅胶对被分离物质的吸附能力越强） 洗脱的先后顺序为极性由小到大，极性越大的物质越难洗脱下来 另外：硅胶有一定