不同种类的ACEI临床应用特点-心血管教学课件PPT.ppt

不同种类的ACEI临床应用特点 ;血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）是治疗高血压和心力衰竭有一定特点的重要药物。自从1965年，Ferreira 从毒蛇（Bothrops jararaca）毒液分离出一种最初认为具有抑制激肽酶和加强缓激肽作用，随后又被证实也具有抑制ACE作用的肽类物质以来，ACEI在世界范围内得到了极大的研究、发展和应用，是当今世界上研究开发、应用销售增长最快的一类心血管药。 ;ACEI作为治疗高血压的一线药物，可用于治疗轻度至重度的各型高血压，对于高血压合并糖尿病、心力衰竭、心肌梗死、肾功能不全并蛋白尿等情况，ACEI是首选药物。 JNC7明确提出，唯有ACEI是拥有全部6个强适应症（心力衰竭、心肌梗死后、冠心病高危因素、糖尿病、慢性肾病、预防卒中复发）的抗高血压药。 ;血管紧张素转化酶抑制剂的作用机制 ;①扩张血管，降低外周血管阻力； ②AngII水平降低，对交感缩血管纤维末梢作用降低，去甲肾上腺素的释放减少，直接作用与中枢神经系统，抑制交感活性； ③抑制和逆转心血管重塑； ④抗动脉粥样硬化作用，抑制粥样斑块的形成，稳定斑块，改善血管内皮功能，降低PAI的活性，维持正常的纤维溶解平衡，抑制血管内血栓形成；;一、血管紧张素转换酶抑制剂分类;1根据化学结构可分为： (1)巯基类：卡托普利、阿拉普利等； (2)羧基类：依那普利、贝那普利等； (3)磷酸基类：福辛普利、雷米普利等； (4)异羟肟基类：伊屈普利。 2根据药代动力学可分为 （1）经肾通道排泄： （2）经肝肾双通道排泄： 3根据ACEI在血浆、组织中的相对亲和力可分为 （1）高亲和力 （2）低亲和力 各类ACEI在血浆、组织中的相对亲和力比较图所示：;喹那普利 贝那普利 雷米普利 培垛普利 赖诺普利 依那普利 福辛普利 卡托普利;用于临床的主要ACEI的特点;各类ACEI特点;依那普利（E）单用和与利尿剂联用降压作用的比较（随机双盲法）;依那普利（E）与B受体阻滞剂降压疗效比较（随机双盲平行试验）;各种ACEI降压疗效的比较（随机双盲法平行试验）;文献 　 高血压严重度　剂量（mg/天） 血压平均下降 有效率　相对 　备注 　　　　 （病例数）　 （用药时间） （mmHg）　 （%） 效力 　　　　　　　　　　　　　　E10-40　 Rumboldt et al. 中或重度　　C50-100　　　　37/26 100 E=D　　E66% (1988)　　　　（69）　　　（9周） 29/21 97　　　　　　D80% 　　　　　　　　　　　　　 E10-20 E5-40 21/16 98 E=L ACEI单用 Lisinopril(L) 轻或中度 L10-40 24/17 96 　　　　 Espinels et al. 　　(97） (6周) E10-40　　　　 Quinapril(Q) 轻或中度 Q10-40　　　　 24/16 80 E=Q 加HCTZ Taylor (258) (28周)　　　　 17/14 90　　　　　　E7% (1989)　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　Q9% 　　　　　　　　　　　　　 Ramipril(R) 轻或中度　　 E10-20 　　　　18/13 73 E=R 加Piretenide Zabludowskl　　（174）　　　R5-10 18/13 76