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人工合成药PPT
正超螺旋DNA 后链切口 后链前移封口 Action of type II DNA topoisomerase Quinolones (—) (—) 喹诺酮类抑制 DNA 回旋酶切口活性与封口活性。 Gyr Try A A B B 大肠杆菌DNA螺旋酶示意图 问 题 喹诺酮类药物能否影响人体DNA复制？ 哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶，而含有概念及机制上相似的拓扑异构酶Ⅱ，喹诺酮类仅在很高浓度才能将其抑制，故喹诺酮类对细菌的选择性高，而对人体的不良反应少。 拓扑异构酶Ⅳ的作用 拓扑异构酶(topoisomease)Ⅳ(四聚体C2E2)为解链酶，可在 DNA 复制时将环连的子代DNA解环连 拓扑异构酶IV 解环连 【耐药机制】 gyrA基因突变或拓扑异构酶变异； 外膜通透性降低；如OmpF缺失。 外排体系增强（外排泵）。 特 点：本类之间有交叉耐药性，与其它抗菌药物之间无交叉耐药性 。 耐药菌: 金葡菌，肠球菌，大肠埃希菌，铜绿假。 【耐药性】 三、氟喹诺酮类的共性 体内过程 抗菌作用 临床应用 不良反应 用药注意 【Pharmacokinetics】 1.吸收：PO吸收良好，但可螯合多价阳离子如 Fe2+、Ca2+、Mg2+ 、Zn2+等 使F↓。 2.分布：血浆蛋白结合率低，穿透性好，分布广泛：肺、肾、尿、胆汁、前列腺组织中浓度血浓， 脑脊液、骨组织、前列腺液中浓度血浓。 3.代谢与排泄：培氟-主要肝代谢、胆汁排泄； 氧氟-、左氧氟-、洛美- 70% 原形肾排； 其他药物肝肾清除均很重要。 【Antibacterial Action】 important 抗菌性质：广谱杀菌 抗 菌 谱： 对需氧的G-菌(包括铜绿假)有强大杀灭作用； 对大多数G+菌(包括金葡菌和产酶金葡)作用良好 对分枝杆菌、军团菌、支原体、衣原体、厌氧菌有作用（第4代抗厌氧菌作用最强）。 【Clinical Uses】 important 1.泌尿生殖道感染: （1）对单纯性、复杂性尿路感染、宫颈炎、 前列腺炎等 均有效； （2）淋病：首选环丙-、氧氟-、β内酰胺类 （3）铜绿假单胞菌性尿道炎：首选环丙沙星
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