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第二章 药物效应动力学 ; 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药物效应;Example: Aspirin;药物作用的特异性;药物作用（药理效应）的选择性(selectivity);二、治疗效果（therapeutic effect，疗效） 药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能 或病理过程，使患者的机体恢复正常． (▲凡符合用药目的，达到防治效果的作用→治疗作用);三．不良反应(adverse reactions, ADR) ▲定义：凡不符合用药目的，并给病人带来不适或痛 苦的有害反应。　　;剂量过大或体内蓄积过多→危害性反应。;▲ ３．后遗效应( residual effect) ▲ ４．停药反应(withdrawal reaction）又称回跃反应 　　（rebound　 reaction ） 　　指突然停药原有的疾病加剧． ; ①反应性质与药物原有效应无关 ②药理性拮抗剂解救无效 ③反应的严重程度差异大，且与剂量无关; 第二节 药物剂量与效应关系;㈠量效曲线 １．量反应量效曲线(见图) ;⑵量反应量效曲线上几个特定位点 ①最小有效浓度(minimum effective concentration, 阈浓度,threshold concentration, Cmin) ②半最大效应浓度(concentration for 50% of half- maximal effect ,EC50 . Concentration for half-maximal effect);阈浓度; C A B D;⑶ 曲线中段的斜率 愈陡→作用愈剧烈 越平坦→作用愈温和;2. 质反应量效曲线(见图);极少数个体 很小剂量有效;剂量(mg) 个体有效数 累加数 5-6mg 2 2 6-7 4 6 7-8 8 14 8-9 10 24 … … 98 19-20 2 100;LD50;⑵几个特定位点 ①半数有效量(median effective dose, ED50 ) 能引起50%受试对象产生某种治疗效应的剂量 ②半数致死量（median lethal dose,LD50） 能引起50%受试动物产生死亡的剂量 ③ ED95 ④ ED99 ⑤ LD5 ⑥ LD1 ;;根据质反应的累加量效曲线;100%;100%;一般认为IT＞3较安全;A;⑶恒量安全性大小的指标 有效曲线与中毒曲线平行且没有重叠 恒量指标——治疗指数(therapeutic index, TI ★) ;药物作用机制;第三节 药物与受体;a 灵敏性 b 特异性 c 饱和性 d 可逆性 e 多样性;◆占领学说 Occupation theory by Clark,1926;1954年 Ariens 修正了Occupation theory ;Affinity————KD表示;;药物;三、作用于受体的药物分类;PD2;◆ pA2（拮抗参数 ，antagonism parameter ）;1mg肾上腺素;四、受体的调节(P34);2、受体增敏(receptor hypersensitization) ;特异性脱敏;1.在掌握药动学和药效学基础上理解 临床合理用药原则。 2.熟悉影响药物效应的因素;1. 药物剂型 2. 联合用药与药物相互作用 （1）药代动力学性药物相互作用 阿司匹林+香豆素类?血浆蛋白结合? ?出血； 药物代谢的诱导和抑制引起。 （2）药效动力学性药物相互作用 生理性拮抗和协同 咖啡因+催眠药?兴奋或镇静作用? 受体水平的拮抗和协同 ?阻滞剂+Adr ? 高血压危象 干扰神经递质的转运 三环类抑制CA再摄取 ? Adr升压作用?;小儿的药物代谢清除