中药药理学 第十一章 活血化瘀药.ppt

第十一章 活血化瘀药 第一节 概 述 定义 分为活血止痛、活血调 经、活血疗伤、破血消癥。 血瘀证的现代研究 血液流变学异常：浓、粘、凝、聚。 血液流变学异常往往是由于微血管内皮细胞损伤和受损伤细胞释放生物活性物质使血管通透性增高，血浆大量渗出，造成血液浓缩，红细胞聚集，粘性升高，血流减慢，使血液流变学发生改变。 微循环障碍：常有微血管血流缓慢，血液浓缩，血流淤滞，微血管内血栓形成而导致微血管缩窄或闭塞而阻塞了微循环通路；另一方面由于纤维蛋白降解物产生增多，增强组胺、激肽类物质作用，微血管扩张，通透性增高，血浆大量渗出，可造成局部血液浓缩，黏性升高，致使血管内红细胞聚集。 血流动力学异常：表现为心血管功能障碍。心脏射血功能降低，心输出量减少。某些器官血管痉挛、狭窄或闭塞，血管阻力增加，器官血流量减少。全身或局部器官供血供氧不足。 活血化瘀药药理作用 1.改善血液流变学、抗血栓形成 活血化瘀药及其复方一般均能改善血瘀病人血液的浓、粘、凝、聚状态。其中以丹参、赤芍、川穹、蒲黄等作用更为明显。 抗血栓的作用机制 ①抑制血小板聚集 活血化瘀药可改善血液流变学特性，因而减少了血小板的粘着和聚集；可降低血小板的表面活性，抑制血小板聚集。 ②增加纤溶酶活性 某些活血化瘀药，如益母草、赤芍、丹参、桃仁、红花等，可通过增加纤溶酶活性，促进已形成的纤维蛋白溶解而发挥其抗血栓作用。 2.改善微循环 活血化瘀药改善微循环作用表现在以下几个方面： ①改善微血流：使流动缓慢的血流加速，改善血液的浓、粘、凝、聚倾向。如丹参活性成分丹参酮能明显改善小鼠耳廓微循环障碍，使细动脉、细静脉管径增加。 ②改善微血管形态：缓解微血管痉挛，减轻微循环内红细胞的淤滞和汇集，微血管径顶瘀血减少或消失，微血管轮廓清晰，形态趋向正常。 ③降低毛细血管通透性，减少微血管周围渗血。 3.改善血流动力学 多种活血化瘀药物都可扩张冠状动脉、增加冠脉血流量，还能扩张外周血管，降低外周阻力，增加器官组织血流量，因此具有改善心功能和血流动力学的作用。 4.对子宫平滑肌的影响 具有活血调经功能的活血化瘀药常具有加强子宫收缩的作用，如益母草、红花、蒲黄等用于经闭、经行不畅、产后恶露不净等。 5.镇痛 延胡索、乳香、没药等有较强的镇痛作用。 6.抑制组织异常增生 活血化瘀药抑制胶原合成，促进其分解，使增生变性的结缔组织转化吸收。 第二节 常用药物. 丹 参 唇形科植物丹参 Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎。 脂溶性成分：丹参酮Ⅰ、ⅡA、ⅡB、Ⅴ、Ⅵ、隐丹参酮等。 水溶性成分：丹参酸A（丹参素）、B、C。  1.与功效主治相关的药理作用 （1）抗心肌缺血　 抗心肌缺血作用环节可能包括：扩张冠脉，增加心肌血氧供应；减慢心率，抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量，扩张外用血管，减轻心脏负荷；抗自由基、抗脂质过氧化，保护心肌；抗动脉粥样硬化。 （2）抗脑缺血 可能机制：降低脑组织TXA2的生成；抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放；改善脑组织微循环。 (3)抗血栓 丹参酮ⅡA磺酸钠、丹参素能抑制小鼠、大鼠的体外血栓形成。丹参抗血栓形成与其抗凝血及抑制血小板聚集等作用有关。 （4）改善微循环 （5）促进组织的修复与再生　 丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复与再生，其中促进肝组织的修复与再生作用尤其显著。 （6）镇静、镇痛 2.其他药理作用 （l）对呼吸系统的影响 （2）对胃肠道的影响 （3）对肾脏的影响 （4）对免疫功能的影响　 （5）抗菌、抗炎 　 综上所述，丹参祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功效与抗心肌缺血、抗脑缺血、抗血栓、改善微循环、促进组织的修复与再生，以及镇静镇痛等多种药理作用有关。有效成分为丹参酮、丹参素。 【现代应用】 冠心病、慢性肝炎和早期肝硬化、脑缺血、肺心病 * * 【药理作用】 *