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中药药理学 第十六章 祛风湿药.ppt

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中药药理学 第十六章 祛风湿药

第十六章 祛风湿药 第一节 概 述 凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物,称为祛风湿药。 本类药物均能祛风散寒除湿,部分药能舒筋活络、止痛、强筋骨,主要用于治疗痹证。 分为祛风湿散寒药、祛风湿清热药和祛风湿强筋骨药。 痹证病因病机 痰浊瘀血 脾失运化 七情郁结 气滞血瘀 阻止脉络 发病部位*:肌肉、经络、关节。 临床表现*:骨、关节、韧带、滑囊、筋膜疼痛,关节肿胀、变形、运动障碍。 痹症与现代医学疾病 结缔组织疾病、自身免疫性疾病、骨与骨关节病及软组织疾病等,如风湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、硬皮病、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎、慢性纤维组织炎等。 机体免疫功能异常(发病因素) 内分泌功能紊乱(发病因素) 主要药理作用 1.抗炎 对多种实验性急慢性炎症模型均有不同程度的抑制作用。 抗炎有效成分 秦艽碱甲、清风藤碱、粉防己碱、甲氧基欧芹酚、雷公藤总苷、雷公藤内酯等。 2.镇痛 川乌、青风藤、独活、秦艽、五加皮、防己有不同程度的镇痛作用,可提高动物热刺激、电刺激、化学刺激所致的痛阈,也可减少6%醋酸所致小鼠扭体次数。 青风藤碱和乌头碱的镇痛部位在中枢神经系统,可能与去甲肾上腺素能系统或阿片能系统有关。 3.对免疫功能的影响 雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用。 小 结 与除风湿、解除痹痛相关的药理作用为抗炎、镇痛、抑制机体免疫功能。 第二节 常用药物 秦 艽 龙胆科植物秦艽Gentiana macrophylla Pall.、麻花秦艽 Gentiana straminea Maxim、粗茎秦艽 Gentiana crassicaulis Duthie ex Burk或小秦艽 Gentiana dahurica Fisch.的干燥根 主要成分 龙胆苦苷,提取过程遇氨转变成秦艽碱甲(龙胆碱)、秦艽碱乙(龙胆次碱)、秦艽碱丙。 【药理作用】 祛风湿,清湿热,止痹痛。主治风湿痹痛,筋脉拘挛,骨节酸痛,骨蒸潮热,小儿疳积发热。 (1)抗炎 秦艽水提取物、醇提取物灌胃给药可明显抑制角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀,也可明显抑制巴豆油引起的小鼠耳肿胀,醇提物比水提物作用稍强。不同品种中粗茎秦艽的抗炎作用较强。 抗炎有效成分为秦艽碱甲,90mg/kg腹腔注射对大鼠甲醛性关节炎的抑制作用强度与水杨酸钠 200mg/kg相似。染料渗出法研究显示,大鼠腹腔注射秦艽碱甲能明显降低因注射蛋清而引起的毛细血管通透性增高。 (2)镇痛 水提物和醇提物口服给药可明显抑制腹腔注射醋酸所致小鼠扭体反应,且随剂量增加,镇痛作用增强,最高抑制率达54.9%。 秦艽及秦艽碱甲可明显降低热板或光热刺激所致小鼠和大鼠的疼痛反应,使痛阈提高,但作用持续时间短暂。 配伍延胡索、草乌镇痛作用增强。 (3)抗过敏 秦艽碱甲能明显减轻豚鼠因组胺喷雾引起的哮喘、抽搐,对组胺所致的豚鼠休克有保护作用,并能对抗组胺和乙酰胆碱引起的豚鼠离体回肠收缩作用。 (4)镇静、解热 秦艽碱甲小剂量有镇静作用,能显著延长戊巴比妥钠所致大鼠、小鼠的睡眠时间,但较大剂量可引起小鼠中枢兴奋,最后导致麻痹而死亡。 秦艽碱甲对酵母所致大鼠发热有解热作用。 (5)抗菌 秦艽醇浸液对弗氏痢疾杆菌、流感杆菌、金黄色葡萄球菌。志贺氏痢疾杆菌、肺炎杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌等有抑制作用。 水浸液(1:3)在试管内对堇色毛癣菌及同心隆毛癣菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用。 (6)利尿 秦艽水煎剂家兔灌胃给药有一定利尿作用,并能促进尿酸排泄。 小 结 与祛风湿、清湿热、止痹痛功效相关的药理作用为抗炎、镇痛、抗过敏、镇静、解热、抗菌、利尿等。 主要有效成分是秦艽碱甲等生物碱。 【现代应用】 1、风湿性关节炎和类风湿性关节炎 2、流行性脑脊髓膜炎 3、肩关节周围炎 4、小儿急性黄疸型传染性肝炎 雷公藤 卫矛科植物雷公藤Triptreygium Wilferdii Hook.f的根 化学成分 生物碱类:雷公藤春碱、雷公藤晋碱、雷公藤辛碱 二萜类:雷公藤甲素、雷公藤乙素、雷公藤丙素、雷公藤内酯 三萜类:雷公藤内酯甲、雷公藤红素 倍半萜类:雷藤碱 【药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 祛风湿、止痹痛。用于风湿性关节炎和类风湿性关节炎。 (1)对免疫功能的影响 大鼠急性毒性实验中,雷公藤水煎剂可使脾脏、胸腺萎缩,淋巴组织内淋巴细胞减少并广泛坏死,病变

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