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第六节 传出.ppt

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传出神经系统药物 ; ; 传出神经药物 一.概述: (一)传出神经分类 1.传出神经按解剖学分类 ; 2.传出神经按递质分类; ;交感神经的超微结构: ; 2.递质的合成 .贮存.释放.消失 (1) NA ①合成: ②贮存: 与ATP嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 ③释放: 胞裂外排 ④消失: a 主要方式: 再摄取-摄取1 神经系统 (78-98%) 摄取2 非神经系统(15-25%) ; b次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MA,其他组织内MA0.COMT ; (2) Ach ①合成: ②贮存:与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡 ③释放:胞裂外排 ④消失:a主要方式:突触间隙胆碱酯酶水解失活 b次要方式:再摄取 ;;(1)胆碱受体:与ACh结合的受体. ①M受体: 副交感N节后纤维支配的效应器细膜上R, 对以毒蕈碱(Muscarine)为代表的拟胆 碱药较为敏感,命名为毒蕈碱型受体(Muscarinic receptor)。 ②N受体:(门控阳离子通道型受体 ) 位于N节和N肌肉接头及肾上腺髓质类胆碱R, 对烟碱(Nicotine)敏感,命名为烟碱型受体 (Nicotinic receptor)。; ;;  α1受体 皮肤 、粘膜、内脏血管 α受体    α2受体 突触前膜         β受体 β1受体 心肌     β2受体 支气管平滑肌 骨胳肌 血管 突触前膜的α2兴奋时,抑制递质释放(负反馈) 突触前膜的β2兴奋时,促进递质释放(正反馈);; (四)传出神经系统受体功能及其分子机制 1.传出神经系统的生理功能 ;;(一)基本作用 1.直接作用于受体: 激动药( agonist) ( 拟似药)--针对受体 阻断药(blocker)/--针对R/药物/递质 拮抗药(antagonist)--针对递质/药物 ;2.影响递质;(六)传出神经系统药物分类 ;; 1) M、N受体激动药: Ach. 氨甲酰胆碱 1.胆碱R 2) M受体激动药: 毛果芸香碱. 氨甲酰甲胆碱 激动药 3) N受体激动药:烟碱(尼古丁) 易逆性抗chE药:新斯的明、吡啶斯的明、 2.抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱 难逆性抗chE药:敌敌畏、敌百虫、沙林 (有机磷酸酯类)马拉硫磷、 ;1.胆碱受体激动药; 乙酰胆碱 (Acetylcholine,Ach) [药理作用] 1.M样作用: (1)心血管系统: ①舒张血管: ; ②减慢心率:Ach使舒张期自动除极化延缓,窦性心率 。 ③负性传导作用:延长房室结和普肯野N不应期,减慢传导。 ④负性肌力作用: ① ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕。 ② ↓心室肌收缩性(Ach 兴奋交感神经突触前膜M1受体 (-)NA释放)。 ⑤缩短心房不应期; (2)胃肠道作用 收缩和频率↑/分泌↑ 恶心/呕吐/嗳气/腹痛/排便 (3)泌尿道: 逼尿肌收缩、括约肌舒张, 膀胱排空↑ (4)眼:瞳孔缩小、 (5)腺体:分泌增加 ;? 1)兴奋N节的N1受体 2)兴奋肾上腺髓质N1受体,AD释放 3)兴奋骨骼肌N2受体: 表现肌肉收缩, 甚至颤动。; 给犬注射M-受体阻滞剂(

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