四氮唑类化合物在抗结核领域的研究进展-国外医药抗生素分册.PDFVIP

. 238 . World Notes on Antibiotics, 2017, Vol.38, No.5 四氮唑类化合物在抗结核领域的研究进展 1 2 1 1,3 1 1 1,* 任青成, 张姝 , 高川, 徐志 , 丁俊威, 黄林, 冯连顺 (1 武汉药明康德新药开发有限公司，武汉430075； 2 武汉谱尼科技有限公司，武汉430014 ； 3 武汉科技大学化学与工程技术学院，武汉430081) 摘要：四氮唑是羧基的生物电子等排体，不仅可用来取代药物中的羧基以缓解羧基在体内引起的不良反应，还可大大提高 药物的脂溶性，进而增加药物的生物利用度。四氮唑类化合物由于具有多种生物活性，近年来在医药领域的应用越发广泛，被 科学家认为是最具发展前景的一类化合物。本文将着重介绍近年来四氮唑类化合物在抗结核领域的研究进展，并讨论此类化合 物的构-效关系。 关键词：四氮唑；结核；分枝杆菌；杂合体；构-效关系 中图分类号：R978.3 文献标识码：A 文章编号：1001-8751(2017)05-0238-06 Recent Development of Tetrazole Derivatives as Anti-tubercular Agents 1 2 1 1,3 1 1 1 Ren Qing-cheng , Zhang Shu , Gao Chuan , Xu Zhi , Ding Jun-wei , Huang Lin , Feng Lian-shun (1 WuXi AppTec, Wuhan 430075; 2 Pony Testing International Group, Wuhan 430014; 3 Wuhan University of Science and Technology, Wuhan 430081) Abstract ：Tetrazole, the isostere of carboxyl group, could replace the carboxyl group in drugs to increase the lipophilicity, bioavailability and reduce side effects. Tetrazole derivatives with a varied of biological activities, are emerged as one of the most promising compounds in medicinal chemistry. This review aims to summarize the recent advances in the discovery of anti-tubercular agents with tetrazole moiety and discuss their structure-activity relationship to pave the way for the development of potential anti-tubercular candidates. Key words ：tetrazole ；tubercular ；mycobacterial ；hybrids ；structure-activity relationship 1 前言 福平(RIF) 、乙胺丁醇(EMB) 、吡嗪酰胺(PZA)和链