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丁酰苯类 ★ 氟哌啶醇 haloperidol 丁酰苯类抗精神病药物 临床用于治疗精神分裂症、躁狂症。 该类药物抗精神病作用比吩噻嗪类强，可以作为抗焦虑药物。但锥体外系副作用大。 ★ 氯氮平　Clozapine 又名“氯扎平” 属苯二氮卓类抗精神病药 三环母核不在同一平面，使哌嗪环自由旋转受限 广谱抗精神病药，作用强，毒副作用较轻，可用以治疗多种类型精神分裂症 氯氮平结构修饰改造： 其它抗精神病类药物 利陪酮 奥氮平 第四节 抗抑郁药 Antidepressants NE,5-HT 分类： 1）去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药） 2）单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）吗氯贝胺1990 3）选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs）Selective Serotonin-reuptake Inhibitors 4）其他 ★★ 盐酸丙咪嗪 Imipramine hydrochoride 一、结构与命名： N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐 3-(10, 11-Dihydro-N,N-dimethyl-5H-dibenez[b, f]azepine-5-) propanamine hydrochloride 乙撑基代替了吩噻嗪中的硫原子成为含氮七元环 二、理化性质 白色结晶性粉末，无臭，遇光变色，游离碱Pka9.5,本品水溶液显酸性。水、乙醇及氯仿中易溶，乙醚中几乎不溶。 1）稳定性 本品固体及水溶液在通常情况下是稳定的，在稳定性的加速试验中发生降解。 2）鉴别反应 本品加入硝酸显深蓝色，用于鉴别。 三、用途： 用于治疗内源性抑郁症，反应性抑郁症及更年期抑郁症，也可用于小儿遗尿 四、代谢途径： 在肝脏代谢 生成活性代谢物去甲丙咪嗪(地昔帕明或甘帕明 Desipramine)，Imipramine和Desipramine均可进入血脑屏障。芳环羟基化后，与葡萄糖醛酸结合，经尿排出体外 丙咪嗪 氯米帕明 奥匹哌醇 曲米帕明 地昔帕明 普罗替林 阿米替林 多噻平 度硫平 ★ 氟西汀 Fluoxetine “百忧解”;手性碳SR N – 甲基- 3-苯基-3-（4-三氟甲基苯氧基）丙胺盐酸盐 N-Methyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy] benzenepropanamine hydrochloride 口服吸收好，生物利用度100％，t1/2＝70hr.,长效，代谢物去甲，330hr. 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI）,改善病人的情绪.用于抗抑郁，选择性强.与三环类抗抑郁药相比,疗效相当,较少抗M胆碱受体的副作用和较少心脏毒性 其它5羟色胺重摄取抑制剂 氯伏胺 氟伏沙明 舍曲林 吲达品 第五节 镇痛药 Analgesics ★★★ 盐酸吗啡（Morphine Hydrochloride) 一、结构与命名： 17-甲基-3-羟基-4, 5α-环氧-7, 8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物 部分氢化菲核 五个环组成的刚性分子 整个分子呈T型 天然存在的Morphine为左旋体 来源：罂粟未成熟果的浆汁 二、理化性质： 1）酸碱性 有酸性的酚羟基，又有碱性的叔氨基，为两性的药物。吗啡与酸（如盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐等）可生成稳定的盐，我国法定用吗啡的盐酸盐。可与NaOH及Ca(OH)2溶液成盐溶解，不与NH4OH成盐溶解 2）还原性 吗啡盐类的水溶液，光照下能被空气氧化，可生成伪吗啡（又称双吗啡）和N-氧化吗啡，伪吗啡的毒性较大。故本品应避光，密闭保存。 吗啡盐类的水溶液在酸性条件下稳定，在中性或碱性下易被氧化。因此配制注射液时，应调节PH3～5，还可充入氮气、加焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等抗氧化剂，使保持稳定。 3）脱水及分子重排 Morphine 在酸性条件下加热，生成阿朴吗啡（多巴胺受体激动剂，对呕吐中枢有显著兴奋作用，临床上用作催吐剂） 4）鉴别反应 铁氰化钾+三氯化铁：铁氰化钾可使 Morphine 氧化为 Dimorphine，本身还原为亚铁氰化钾?再与三氯化铁作用，则生成亚铁氰化铁而显蓝色（可待因无此反应） 中性的三氯化铁试液：显蓝色（酚羟基部位） 甲醛硫酸：显蓝紫色（Marquis 反应，检