药理学012.ppt

第十二章 镇静催眠药;镇静催眠药（sedative-hypnotics）是一类中枢神经系统抑制药。 凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使病人由兴奋、激动和躁动转为安静的药称为镇静药。 凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药 同一药物在小剂量时可引起安静或嗜睡状态；较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。;镇静催眠药的分类;1.?苯二氮卓类 ; 第一节 苯二氮卓类; 一 药动学; 慢波睡眠：呼吸、循环功能稳定，没有眼球快速运动。 快波睡眠：肌肉充分松弛，血压升高，心率、呼吸加快，多梦。 ; 特点： 对快波睡眠影响小，停药后反跳现象轻； 临床应用时治疗指数高，安全范围较大，对呼吸影响小，不引起麻醉； 对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物代谢； 依赖性、戒断症状轻。 用于失眠、麻醉前给药。 ;3 抗惊厥和抗癫痫;4 中枢性肌松作用: ;作用靶点;三 作用机制;GABAA受体是一个大分子复合体，为配体-门控性氯通道。;GABA作用于GABAA受体，使细胞膜对Cl-通透性增加，Cl-大量进入细胞膜内引起膜超级化，使神经元兴奋性降低。 ; BDZ+BDZ1-R ? BDZ+BDZ1-R复合物 促GABA与GABAA R结合 Clˉ通道开放 Clˉ通道内流↑ 细胞内超极化（抑制）;杏仁核和海马等边缘系统结构中的GABAA受体介导BZ类药物的抗焦虑作用 镇静催眠作用与脑干核内的受体有关。 ;;四 不良反应; 第二节 巴比妥类;巴比妥酸本身并无中枢抑制作用，C5位上的氢被烃基、烯烃基或芳香基团取代则生成具有中枢抑制作用的衍生物。 取代基长而有分支或双键，则作用强，维持时间长 以苯环取代，则抗惊厥作用更强。 C2位的O被S取代，脂溶性更高，立即生效，维持时间更短，如硫喷妥;亚类 药物 显效时间 作用维持时间 主要用途 （小时） （小时） ;一 药动学;二 药理作用和临床应用;镇静：苯巴比妥，缓解紧张、烦躁不安情绪。催眠量1/4~1/3。 催眠：巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时，快动眼睡眠时间延长，梦魇增多，迫使病人继续用药，终至成瘾。成瘾后停药，戒断症状明显，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。 抗惊厥：主要用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎等引起的惊厥，采用肌内注射给药，可拮抗惊厥.危重患者采用生效快的异戊巴比妥钠盐.;抗癫痫：苯巴比妥，用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。 麻醉及麻醉前给药：硫喷妥用于短时麻醉和诱导麻醉。苯巴比妥麻醉前给药消除手术前紧张。 治疗新生儿脑核性黄疸;三 作用机制;四 不良反应;镇静催眠药连服产生耐受性,习惯性,成瘾性,成瘾者停药后出现戒断症状. ;急性中毒的解救;第三节 其他镇静催眠药; ;佐匹克隆 zopiclone