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药剂实验六-微囊的制备

一、目的要求 掌握用复凝聚法制备微囊的基本原理、方法及影响因素。 二、实验指导 微型胶囊可以看作是一种药物包裹在一种薄膜内而形成的一种无缝胶囊剂它在药物制剂上的用途是: (1)延缓药物的释放; (2)增加药物的稳定性; (3)改善某些口服药物的消化道反应; (4)掩盖药物的苦味; (5)减少复方制剂的伍禁忌等。 微囊的制备方法: (一)物理化学法 (二)物理机械法 (三)化学法 物理化学法种类 1 .单凝聚法 2 .复凝聚法 * 3 .溶剂-非溶剂法 4 .改变温度法 5 .液中干燥法 物理机械法 1 .喷雾干燥法 2 .喷雾凝结法 3 .空气悬浮法 4 .多孔离心法 5 .锅包衣法 化学法 1 .界面缩聚法 2 .辐射交联法 复凝聚法的基本原理: 将明胶溶液pH值自等电点以上调至等电点以下使之带正电(pH4.0~4.5),而阿拉伯胶仍带负电,由于电荷互相吸引交联形成正、负离子的络合物,溶解度降低而凝聚成囊。 三、实验内容 鱼肝油微囊(液体药物包囊) 1. 处方 鱼 肝 油 3.0g 猪皮明胶 5.0g 甘 油 1.3g 阿拉伯胶 5.0g 10﹪醋 酸 适量 甲醛溶液 4.0mL 10﹪NaOH 适量 2. 操作方法 (1)制备明胶液: 取猪皮明胶3g,加甘油0.8g,加水60mL,在60℃水浴溶解,并测定其pH值。 以同法取猪皮明胶2g,加水40mL,加甘油0.5g,于60℃水浴中溶解,备用。 (2)鱼肝油乳剂的制备:取阿拉伯胶3.5g加水50mL,在60℃水中加热, 搅拌溶解,趁热用棉花过滤,备用;另取阿拉伯胶1.5g,在乳钵中研细,加鱼肝油3g,2.4mL水,急速研磨初乳,然后分次加入上述阿拉伯胶液,边加边研,使成均匀的乳剂;* 另取800mL烧杯,加300mL水,加热至50℃左右,然后在搅拌下加入上述乳剂* ,使均匀,同时在显微镜下检查,记录检查结果(绘图)。并测定乳剂的pH值。 (3)混合:上述鱼肝油乳,在搅拌下加入前面所配的3g明胶溶液,取混合液在显微镜下观察(绘图),同时测定混合液的pH值,混合液温度保持在50℃左右。 (4)调pH成囊:在不断搅拌下,用10﹪HAC溶液调节混合液的pH至4.0同时在显微镜下观察,看是否成为微囊,并绘图记录观察结果,与未调pH前较有何不同。 (5)第二次加胶:取前面所配的2g明胶溶液,加入上述微囊中,使之全成囊(用显微镜观察,必要时加酸调节)。 (6)固化:在不断搅拌,加入40℃的蒸馏水230~250mL,自然冷却,待温度冷至32~35℃时,将微囊液置浴中,不断搅拌,急速降温至10℃以下,加入37%甲醛溶液4mL,搅拌20分钟用NaOH调pH至8~9,搅拌1小时,同时在显微镜下观察绘图表示结果(测定微囊大小)。 (7)过滤干燥:从水浴中取出微囊液,静置待微囊下沉,抽滤,用蒸馏洗涤,加入6%左右的淀粉用20目筛制粒,于50℃以下干燥,称重,计算收得率。 3. 显微镜测量  微粒大小一般在30~50μm。 请将上述镜检现象统一绘图 鱼肝油乳、第一次加胶、10﹪HAC、第二次加胶、固化后 4. 实验结果  四、思考题 1. 绘图说明调节pH前后显微镜观察混合液的变化情况,并说明变化原因。 2. 何谓胶凝?影响高分子胶凝的因素有哪些? 药剂实验六 微囊的制备 收 得 率 干燥微囊重 加入淀粉量 湿囊重量 碱化用10%NaOH量 固化用甲醛量 显微镜下观察平均微囊直径(μm) pH 值 调节混合液用10%HAC量 总 加 水 量 甘 油 用 量 混 合 液 pH 值 鱼 肝 油 用 量 明 胶 液 pH 值 明 胶 用 量 阿拉伯胶液pH值 阿 拉 伯 胶 用 量

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