盐酸洛哌丁胺合成工艺优化毕业论幻灯片.pptVIP

盐酸洛哌丁胺合成工艺优化 导 师:刘丰五教授 答辩人:胡孝伦 专 业:药物化学 论文框架 研究背景 课题方向 工艺优化 结论 1 2 3 4 5 4 2 研究背景 盐酸洛哌丁胺（Loperamide Hydrochloride） 主要用于治疗腹泻。它是治疗非感染性急、慢性腹泻及老年人急、慢性腹泻较好的药物。该药与目前常用的地芬诺酯（Diphenoxylate）、可待因（Codeine）等止泻药相比，具有高效、长效、不良反应少等优点。目前，国内关于盐酸洛哌丁胺合成的文献很少，并且仅有三家企业生产，省内未见有企业大批量生产盐酸洛哌丁胺的报导。所以，找到一条适合工业化生产的合成路线具有非常重要的市场前景和应用价值。 研究背景 总合成路线 研究背景 目前，对于盐酸洛哌丁胺的的合成，主要是三个部分的合成： ①4-(4-氯苯基)-4-哌啶醇的合成。 ②2,2-二甲基（四氢-3,3-二苯基-2-呋喃叉）溴化铵盐的合成。 ③以上两部分缩合成盐得到盐酸洛哌丁胺。 其中4-(4-氯苯基)-4-哌啶醇的合成又分为全合成和半合成等四种方法；2,2-二甲基（四氢-3,3-二苯基-2-呋喃叉）溴化铵盐的合成亦分为全合成和半合成两种方法。具体反应路线如下： 研究背景 4-(4-氯苯基)-4-哌啶醇的合成： （1）全合成一 该步骤使用了剧毒的氰化钠，并且原料比较昂贵，因此，只适合实验