PPI 区别PPT.pptVIP

Panto oral 的特点 与其他产品的区别 （一）主要PPI情况 化学名称 奥美拉唑 Omeprazole 泮托啦唑 Pantoprazole 雷贝啦唑 Rabeprazole 兰索啦唑 Lansoprazole 艾索美啦唑 Esomeprazole 原研厂家 阿斯利康 德国BYK Gulden 卫材/强生 武田 阿斯利康 最早上市时间及国家 1988.10,瑞士(阿斯特拉) 1995，德国 1998.03，日本 1992，日本 2000,09，英国 商品名 洛赛克Losec 潘妥洛克 Pantoloc 波利特Pariet 达克普隆 耐信Nexium 剂型 肠溶胶囊、肠溶片、注射剂 肠溶片，粉针剂 薄膜衣片 肠溶胶囊，肠溶片 肠溶片 总体疗效 +++ +++ ++++ +++ ++++ 总体安全性 +++ ++++ +++ +++ +++ 药物间相互作用 +++ 先发现抑制氯吡格雷40%疗效 +++++ 没有发现相互作用；最新研究发现Panto是目前与氯吡格雷合用的唯一PPI ++++ +++ +++ 代谢及对P450酶系的影响 CYP2C19 CYP3A4 是CYP2C19的底物 Ⅰ相 CYP2C19 Ⅱ相代谢 非饱和 与2c19 亲和力最低 非酶 CYP3A4 CYP2C19 CYP2C19 CYP3A4 CYP2C19 CYP3A4 是CYP2C19的底物 生物利用度 单次49% 连续 70% 77% 52% 85% 单次64% 连续84% 潘妥洛克与其它PPI不同的特点 不影响肝脏细胞色素P450酶系的活性，不与同服的其它药物发生相互作用； 作用位点更精确与PP高度特异性结合（H，K-ATP酶的活性部位-813，822位的半胱氨酸基团结合） 更好的酸稳定性，与壁细胞的结合更专一； 生物利用度高，线性特征； 代谢产物 I期系统 II 期系统 潘妥洛克 肝细胞 同时服用的其他药物 潘妥洛克具有独特的II期代谢途径，当有其他药物在I期代谢时，可通过II期途径代谢，从而避免了药物间相互作用 代谢产物 不影响肝脏细胞色素P450酶系的活性，不与同服的其它药物发生相互作用 安全卓越 Blume, et al, 2006 Panto Ome Lanso Rabe Esom 硝苯地平 n 吸收­清除¯ ? ? ? 华法令 n 清除¯ n n 清除¯ 茶碱 n n 清除­ n ? 地高辛 n 吸收­ ? 吸收­ ? 抗酸剂 n n 生物利用度¯ n ? 安替比林 n 清除¯ 清除­ ? ? 卡马西平 n 清除¯ ? ? ? 咖啡因 n 矛盾的结果 n ? ? 安定 n 清除¯ n n 清除¯ 环氟拉嗪 n n ? ? ? 乙醇 n n n ? ? 优降糖 n ? ? ? ? 口服避孕药 n 相反的结果 n ? ? 美多心安 n n ? ? ? 苯丙羟基香豆素 n 清除¯ ? ? ? 苯妥英 n 清除¯ n n 清除¯  无相互作用 ? 无实验数据 潘妥洛克药物间相互作用最少 Huber et al; 1995 激活比例（％） 较高的酸稳定性，对壁细胞的选择性更专一 较高的酸稳定性 PPI在不同pH值条件下的激活比例 线型药代动力学特征 线型药代动力学特征的意义： 可预测血药浓度及药物作用 保证用药合理、安全 1. 吸收：首次给药后生物利用度高而且稳定 PPI的生物利用度比较 20mg 潘妥洛克的药理作用 Simon B et al., 2003 潘妥洛克和埃索美拉唑的药代动力学比较： 口服埃索美拉唑40mg，第一天和第七天平均血药浓度 口服潘妥洛克40mg，第一天和第七天平均血药浓度 潘妥洛克的药理作用 比值（第7天/第1天） 药代动力学特点 泮托拉唑 40mg 每日一次 埃索美拉唑 40mg 每日一次 AUC (mg×h/l) 1.00 1.80 Cmax (mg/l) 0.96 1.50 潘妥洛克和埃索美拉唑的药代动力学比较 Simon B et al., 2003 潘妥洛克的药理作用 谢谢聆听！