胆碱受体阻断药—M胆碱受体阻断药-阿托品和阿托品类生物碱-阿托品的合成代用品PPT课件.pptVIP

第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ） —M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）能与胆碱受体结合，妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。 按其对M和N受体选择性的不同，可分为M1，M2，M3胆碱受体阻断药和N1，N2胆碱受体阻断药。 按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。 本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。 第一节　阿托品和 阿托品类生物碱 【来源与化学】 从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。 天然存在于植物的是左旋莨菪碱，在提取过程中，得到比较稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。 东莨菪碱是左旋品，左旋体较其右旋体作用强许多倍。 阿托品类生物碱及其来源 阿托品及阿托品类生物碱的化学结构 【体内过程】 吸收 分布 代谢 排泄 一、阿托品（atropine） 【药理作用及作用机制】 阿托品的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。 阿托品对M受体有相当高的选择性，但大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。 阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1，M2，M3受体都有阻断作用。 阿托品的作用非常广泛，各器官对阿托品敏感性不同，随剂量的增加