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抗生素规范使用（呼吸科） 1 抗生素的分类及特点 - 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 - 1.1 β-内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 - 1.1.1 青霉素类包括不耐酶青霉素类（青霉素G、普鲁卡因青霉素G、青霉素V钾片）、耐酶青霉素类（苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素及氟氯青霉素）、广谱不抗假单胞菌类（氨苄青霉素、阿莫西林）、广谱抗假单胞菌类（羧苄西林、呋喃苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林）及抗G - 杆菌类（美西林、替莫西林）等。 - 1.1.1.1 青霉素G 临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。 - 1.1.1.2 双氯青霉素 对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G + 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。 - 1.1.1.3 阿莫西林 抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。 - 1.1.1.4 广谱抗假单胞菌类 对G + 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G - 杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。 - 1.1.1.5 抗G - 杆菌类 只用于抗G - 杆菌，对G + 球菌及假单胞菌无效。 - 1.1.1.5 抗G - 杆菌类 只用于抗G - 杆菌，对G + 球菌及假单胞菌无效。 - 1.1.2 头孢菌素类 此类属广谱抗菌药物，分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。 - 1.1.2.1 第一代头孢菌素 包括头孢噻吩\氨苄\唑林\拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G + 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对Gˉ 杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林\拉定较常用。 - 1.1.2.2 第二代头孢菌素 包括头孢呋辛\克罗\孟多\替安\美唑\西丁等。对G + 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对Gˉ杆菌较第一代强，但不如第三代，对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外，对 β-内酰胺酶稳定。 - 1.1.2.3 第三代头孢菌素包括头孢他定\三嗪\噻肟\哌酮\地嗪\甲肟\克肟等。对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、二代为弱，对Gˉ杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性，其中头孢他定抗菌谱更广，抗绿脓杆菌作用最强，其次为头孢哌酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。除头孢哌酮外，对β-内酰胺酶稳定，肾毒性少见。 - 1.1.2.4 第四代头孢菌素 包括头孢匹罗\吡肟\唑喃等。抗菌作用快，抗菌活力较第三代强，对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对Gˉ杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的Gˉ杆菌的作用优于头孢他定。头孢吡肟对G+球菌的作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外，对本品均敏感。对β-内酰胺酶更稳定。 - 1.1.3 新型β-内酰胺类包括碳青霉烯类（亚胺培南、帕尼培南、美洛培南）和单环β-内酰胺类（氨曲南、卡芦莫南）。泰能（亚胺培南/西司他定）抗菌谱极广，对Gˉ杆菌、G+球菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力，对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。对各种β-内酰胺酶高度稳定。氨曲南对多数Gˉ杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用，但对G+球菌及厌氧菌无效，对β-内酰胺酶稳定。 - 1.1.4 β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类组成的复合制剂 β-内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合，从而保护β-内酰胺不被β-内酰胺酶所水解，继续发挥抗菌作用。临床上常用的β-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦，它们与β-内酰胺类组成复合制剂，对耐药菌株可增强杀菌效果，并可使抗菌谱扩大，常用的品种有安灭菌（阿莫西林加克拉维酸）、特美汀