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洋地黄类药物治疗心衰的策略
黔西南州人民医院
谢文刚
概述
正性肌力药是指选择性增强心肌收缩力,主要用于治疗心力衰竭的药物。
药物分类:
药理作用
2、心力衰竭病人使用地高辛后,肾素活性下降,AngⅡ和醛固酮水平降低;多种血管活性物质如精氨酸加压素等活性降低;血浆去甲肾上腺素浓度下降;心利钠肽分泌增加,心利钠肽受体的敏感性增加;心肺压力感受器的敏感性得到改善。洋地黄可以通过降低神经内分泌系统的活性起到治疗作用。
药理作用
三、对肾脏的影响:尿量增加
1、肾脏的Na+_K+ATP酶受抑制,可减少Na+、水的重吸收,肾脏分泌肾素减少。
2、心排血量增加,使肾血流量增加,肾小球滤过率增加。
3、肾血流量增加,RAAS活性下降,外周阻力进一步下降,尿量增加。
药理作用
四、对电生理的影响
抑制窦房结自律性:减慢窦性心律即负性频率作用
缩短心房肌有效不应期:将房扑转变为房颤
抑制房室结传导性:降低房颤患者的心室率
药理作用
提高浦肯野纤维的自律性:中毒时引起室性期前收缩
缩短浦肯野纤维的有效不应期:中毒时引起室颤或室速
治疗量时ECG表现:最早T波压低甚至倒置,S-T呈鱼钩状,P-P间期延长,P-R间期延长,Q-T间期缩短
药理作用
五、对外周血管的作用
本身具有收缩血管的作用,但心衰病人应用后,会使外周血管阻力下降。
这是其正性肌力作用和对神经内分泌系统的调节作用的综合结果。
药代动力学
吸收:地高辛口服吸收较差,个体差异明显,吸收率50%~80%;西地兰、毒K口服吸收差且不规则,静脉用药强心苷吸收后具肝肠循环(地高辛约7%)。
分布:地高辛蛋白结合率25%,西地兰小于20%,毒K5%有活性未结合部分分布到心、肝、肾、肌肉等组织器官。
代谢转化:地高辛约20%经肝脏代谢,毒K主要以原形经肾排泄,西地兰经肝脏代谢,肾脏排泄。
药代动力学
排泄:地高辛60%~90%以原形经肾小球滤过,部分经肾小管分泌排泄,西地兰90%~100%以原形经肾排泄,毒K几乎100%以原形经肾排泄。
注意:老年人肾功能减退,肌肉组织减少而使分布容积减少,血药浓度可增加2倍,故剂量应减少20%~30%,肾病患者应根据肌酐清除率酌情减量。
一、表现
心律失常:常见室早(二联律)、特征性表现快速性室上性心律失常伴房室传导阻滞。
胃肠道反应:恶心、呕吐。
NS:视力模糊、黄视。
二、诊断
1、胃肠道、NS表现、ECG
及血地高辛浓度。
2、地高辛1-2mg/ml。
3、低K+ 、镁。
三、中毒处理
1、早期诊断、停药。
2、补钾、镁。
3、心律失常:利多卡因、
苯妥英钠、阿托品。
4、严重中毒:特异性抗体。
四、地高辛应用
固定维持量给药
0.125~0.25mg/d
≥70岁或肾功能受损:
0.125mg qd或qod
控制房颤心室率:
0.375 ~0.5mg/d
五、注意要点
1、改善临床症状,没有降低死亡率,
不主张早期应用,不推荐心功能Ⅰ级。
2、与利尿剂、ACEI、β受体阻滞剂。
3、快速心室率伴房颤。
4、从小剂量开始,≥70岁或肾功能
受损:0.125mg qd或qod。
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