血吸虫病肝损伤血吸虫病肝损伤.pptVIP

疾病机理—血吸虫病肝损伤 血吸虫病肝损伤—血吸虫性肝硬化见于血吸虫病的晚期，是由虫卵大量沉积引起肝纤维化，重者可引起干支闭塞，这些团块的收缩可使肝脏变形，由于肝腺泡的主要血供来自门静脉小支，血供营养不良可致肝细胞萎缩，脂肪变性和非特异性变性，肝小叶有塌陷和纤维隔形成。血吸虫病合并乙型肝炎较常见，国内报道晚期血吸虫病患者乙肝感染率在31％～60％之间。 现在治疗主要是减轻肝内的纤维化程度，使肝内的纤维组织吸收，现在西药还无法治疗而中药可以取得很好的效果 目前常用的治疗肝病的药物 抗病毒药：如病毒唑、干扰素、拉米呋啶、阿德福韦酯、恩替卡韦。 抗炎保肝药：水飞蓟素（益肝灵液体胶囊）、还原性谷胱甘肽、护肝片。 护肝类药物 ：水飞蓟素与甘草酸制剂 免疫调节剂 水飞蓟素的临床地位 水飞蓟提取物主要用于病毒性肝炎、急慢性肝炎、肝硬化、高脂肪肝、营养代谢性疾病和心血管疾病； 在欧洲,水飞蓟素被广泛用作治疗肝脏疾病和心血管疾病的药物已1000多年的历史，成份明确，适应症拓宽； 权威认可 水飞蓟素是2005年国家首部《慢性乙型肝炎防治指南》第十八章明确指出保肝疗效的两种药物之一。 (原文如下：水飞蓟素类等制剂活性成分比较明确，有不同程度的抗炎、抗氧化、保护肝细胞膜及细胞器等作用，临床应用这些制剂可改善肝脏生化学指标) 水飞蓟素的药理作用 益肝灵液体胶囊简介 活性成分：水飞蓟素 菊科水飞蓟属植物水飞蓟干燥种子提取物。 黄酮木脂素类化合物。 水飞蓟宾(silybin)、异水飞蓟宾(isosilybin) 水飞蓟亭(siliehristin)、水飞蓟宁(silidinain) 普通益肝灵制剂的弊端 益肝灵液体胶囊的特点 ◆ 自乳化微乳专利技术，带来惊人的生物利用度 □ 自乳化微乳专利技术 ◆自乳化微乳专利技术，带来惊人的生物利用度 □ 自乳化微乳专利技术促进药物吸收，提高生物利用度 谢 谢！ * 水飞蓟素最新药理学研究进展 强力抗氧化 作用 促进HCS 凋亡 抑制TGF－β作用 减少HSC激活 抗肝纤维化 机制 王宇、贾继东 中华医学杂志2005年5月11日第85卷第17期 p1220 TGF-β：转化生长因子-β(transforming growth factor-β,TGF-β) 新近发现的调节细胞生长和分化，能使正常的成纤维细胞的发生变性 HCS 生长因子 水飞蓟素极难吸收 水飞蓟素几乎不溶于水，也不溶于多数有机溶剂。口服吸收困难。 对益肝灵普通制剂产品临床疗效的置疑 普通制剂技术无法克服吸收瓶颈 益肝灵普通制剂产品采用制剂技术落后，剂型简单，无法克服水飞蓟素吸收瓶颈，不能充分体现水飞蓟素临床疗效。 益肝灵液体胶囊 采用自乳化微乳 专利技术 与普通益肝灵制剂相比相对生物利用度 为219％，充分发挥水飞蓟素临床疗效。 在胃肠道中自发乳化成直径200nm左右的微乳 通过胞饮作用、扩散、细胞内吞等生理作用促进吸收 自微乳药物传递系统是由油相、非离子表面活性剂和助表面活性剂组成的，可在胃肠道内自发乳化形成粒径100—500nm左右的乳剂。 √ 通过饱饮作用、扩散、细胞内吞等一种或几种方式改善药物吸收，提高生物利用度； √ 提高药物溶解用度，提高溶出速率，改善血药浓度曲线； √ 服用体积小，物理稳定性好，保证生物利用度重现； ◆自乳化微乳专利技术，带来惊人的生物利用度 □ ◆自乳化微乳专利技术，带来惊人的生物利用度 □ ◆自乳化微乳专利技术，带来惊人的生物利用度 □ 自乳化微乳专利技术结果 ◆自乳化微乳专利技术，带来惊人的生物利用度 □ 自微乳化专利技术显著提高普利舒肝生物利用度，相对生物利用度219% □ 益肝灵液体胶囊溶出度结果显著优于其他水飞蓟素制剂 ◆自乳化微乳专利技术，带来惊人的生物利用度 液体胶囊全新剂型 液体胶囊是一种国外近年的为填充，密封液体和半固体制剂而专门设计的两件式胶囊。 国内首个液体胶囊产品 温和，易于吸收 无增塑剂，更天然，更高生物利用度 无嗅无味，不会渗漏、泄漏 液体胶囊优点 硬胶囊中灌装液体，不同于软胶囊制剂， 液体胶囊全新剂型 国内首个液体胶囊产品 液体胶囊全新剂型 －－目前，中药新药研究和生产中，软胶囊剂出现的主要问题为崩解时限延迟现象，具体表现为胶囊壳内壁出现一层膜状物质，崩解时间延长，溶出速率下降甚至完全不溶。据报道，软胶囊崩解迟缓现象主要由囊壳成分明胶产生交联反应引起老化，使胶囊壳的溶解性改变所至。－－ 中药新药研究中软胶囊的崩解时限延迟现象分析 国家食品药品监督管理局药品审评中心 《药品注册工作手册》 软胶囊壳中含30－80％的增塑剂（甘油、丙二醇等）导致软胶囊长期存储后囊壳易老化，崩解时限延迟。 益肝灵液体胶囊不含增塑剂，