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利 尿 药 ; 利尿药是作用
于肾脏,直接抑制
肾小管对水、钠的
重吸收,促进电解
质和水的排泄,使
尿量增多的药物。
;肾单位的构成 ; 肾脏(肾单位)泌尿生理;;常用利尿药分类:;(二)各段肾小管和集合管的重吸收;35%NaCl;;髓绊升支粗段
-- 再吸收原尿中的
Na+ 约35%,依赖于管腔膜上的Na+-K+-2Cl-共同转运载体。
---此段对水不通透,随着NaCl的再吸收,原尿渗透压
逐渐降低-稀释功能
-转运到髓质间液中的NaCl与尿素一起共同形成髓质
高渗区,低渗尿流经集合管时,在抗利尿激素调节
下,大量的水被再吸收-浓缩功能
--是高效利尿药的重要作用部位:作用于髓绊升支粗段的药物影响尿液形成的稀释和浓缩功能。;;2.扩血管作用
- -扩张肾血管,肾血流量↑ ,对急性肾功能衰竭有利。
- -扩张血管,心脏负荷↓,左室充盈压↓,有利于缓解左心衰。
- -机制:可能与影响前列腺素代谢有关(PGE2 ↑)
; [临床应用];3.高钙血症
- 呋塞米抑制钙重吸收,降低血钙
4.加速毒物排泄
- 呋塞米的强迫利尿作用可加速毒物的排泄?
5.其他 高血压危象、高血钾症等。
;1.水和电解质紊乱
- 发生低血容量、低血Na+、低血K+、低Cl- 碱血症
- 低血K+
表现:恶心、呕吐、腹胀、肌无力、心律失常等
解决方法:加服留K+利尿药;适当补充K+盐。
2.耳毒性
- 大量长期使用造成耳鸣,听力↓或暂时性耳聋。
- 氨基苷甙类抗生素及第一、二代头孢菌素等可增
强高效利尿药的耳毒作用,应避免合用.;3.高尿酸血症
使尿酸排泄↓,具潜在痛风危险,痛风患者慎用。
4.其它:消化道反应,引起恶心、呕吐,大剂量可有胃出血;亦有过敏反应。
; 二 中效利尿药;[药理作用]
1.利尿作用
特点:中等强度利尿,作用温和持久;利尿同时排出大量的Na+、K+ 、Cl- 、Mg2+离子,同时促进Ca2+的重吸收。
;[临床应用];[不良反应];排钾利尿药使K+排出的机制:
- 排钾利尿药可强烈抑制Na+重吸收,输送到远曲小管和集合管的Na+↑,代偿作用使Na+-K+交换↑,排出较多的K+。
- 较强大的利尿作用使血容量↓,肾素分泌↑,醛固酮↑,保Na+排K+↑
- 噻嗪类可直接增加K+的分泌 ; 三 低效利尿药 ;
[临床应用]
临床上较少单用,常与其他利尿药合用,
治疗伴有醛固酮升高的顽固性水肿,如肝硬化、
心力衰竭等引起的水肿。
[不良反应]
较小,可有头痛、困倦等,久用有高血钾
及性激素样作用。
;氨苯蝶啶
[药理作用]
弱的保钾利尿药。
[临床用途]
单用效果差,常与高、中效利尿药联合用于水肿,加强其利尿效果,同时防止产生低血钾症。
[不良反应]
1.长期服用可引起高血钾症,肾功能不良者易发生。
2.叶酸缺乏 氨苯蝶啶可抑制二氢叶酸还原酶
3.肝硬化病人服用此药可发生巨幼红细胞性贫血。;乙酰唑胺
-- 本药抑制肾小管细胞中的碳酸酐酶,可减少近曲小管内Na+的重吸收。其利尿作用弱,不良反应多,现已少用于利尿。
-- 临床常用于治疗青光眼和脑水肿,因其可通过抑制睫状体上皮细胞和中枢神经细胞中的碳酸酐酶,使房水↓,脑脊液↓。
-- 不良反应:困倦、周围神经毒性、粒细胞↓及代谢性酸中毒等。;
二 脱水药(渗透性利尿药)
脱水药在静脉注射给药后,根据其物理性质,提高血浆渗透压,产生组织脱水作用。
常用脱水药:20%甘露醇(Mannilol) 、25%山梨醇 、50%葡萄糖
脱水药特点:
1.iv不易透过毛细血管进入组织;
2.易经肾小球滤过;
3.不易被肾小管再吸收;
4.在体内不易被代谢。
;甘露醇
[特点]为一种白色结晶粉末,可溶于水,一般配成20%高渗水溶液静脉注射或静脉滴注。
[药理作用和临床应用]:
1.脱水作用
甘露醇水溶性很高,静脉注射后不易通过毛细血管渗入组织,在体内不被代谢,因此,可迅速提高血浆渗透压,促使组织间液向血液内转移。
对脑、眼前房等具有屏障功能的组织,脱水作用更明显。
本药是治疗脑水肿,降低颅内压的首选药;青光眼患者急性发作时及术前应用,可降低眼内压。
;2.利尿作用
使肾小管腔内渗透压升高,阻止H2O、Na+ 、 K+等离子的再吸收,肾排H2O增加,从而增加尿量的排出。
此外,可降低髓质高渗区渗透压,增加肾髓质的血流量,增加肾小球滤过率,也有助于
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