第3章-药物代谢动力学-临床七年制.pptVIP

第三章 药物代谢动力学 药物代谢动力学(pharmacokinetics) 简称药动学，研究药物在体内的变化规律。 体内过程 速率过程 意义 指导合理用药;间接反映药效;指导新药研发。 新药临床试验失败的原因： 药物代谢动力学 药物的体内过程 体内过程 一、药物的跨膜转运 二、药物的吸收 三、药物的分布及影响因素 四、药物的代谢 五、药物的排泄 第一节 药物分子的跨膜转运 药物通过细胞膜的方式 根据是否需要载体分： 非载体转运 简单扩散 滤过 载体转运 主动转运 易化扩散 简单扩散 最常见最重要 属被动转运 “被动扩散” 特点： 非极性/脂溶性药物 “脂溶扩散” 顺浓度差、不耗能、无需载体、无竞争性抑制 影响因素：浓度差、理化性质（溶解度、解离度） 弱酸/碱性药物 非解离型和解离型 解离度与跨膜转运 弱酸性药物 弱碱性药物 解离度计算Handerson –Hasselbalch公式 体液pH值对弱酸/碱性药物解离的影响 体液pH值对弱酸/碱性药物解离的影响 pH→解离度 弱酸性药物pKa=5.4 在血浆pH=7.4中解离程度如何？ 在胃液(pH=2.4，pH=6.4)中解离程度如何？ 药物通过细胞膜的方式 根据是否需要载体分： 非载体转运 简单扩散 滤过 载体转运 主动转运