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抗菌药物临床合理应用 曾幸坤 1 临床抗菌药物 β-内酰胺类抗生素 氨基糖甙类抗生素 大环内脂类抗生素 喹诺酮类类抗生素 其他类抗生素 2 3 一、β-内酰胺类抗生素 青霉素类 1. 青霉素G、苄星青霉素等。 多种G+菌感染，如溶血性链球菌、肺炎链球菌、厌氧球菌等。 2. 耐青霉素酶青霉素类：甲氧西林、苯唑西林、双氯西林等。 限用于产青霉素酶 并对甲氧西林敏感的葡萄球菌感染。 3. 广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林等。 对肠杆菌科细菌也有抗菌作用。 4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 对肠杆菌科作用更广更强 哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、羧苄西林、替卡西林 4 头孢菌素类（Cephalosporins） 第1代头孢菌素 头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定。 对青霉素酶稳定，可被G-杆菌β内酰胺酶所破坏 G+球菌（包括产青霉素酶MSSA）和某些G-菌所致感染。 第2代头孢菌素 头孢呋辛（酯）、克洛、替安、丙烯等 G-杆菌，对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差。 第3代头孢菌素 头孢哌酮、他啶、地嗪、三嗪、唑肟、噻肟、 克肟、吡兰、泊肟、布烯、米诺、唑兰 对多种β-内酰胺酶稳定 。 G-杆菌、肠杆菌科细菌， 对球菌、对厌氧菌不理想，难辨梭状芽胞杆菌无效。 第4代头孢菌素 头孢吡肟、头孢匹罗、头孢立定等 抗菌谱和活性、适应证与第3代相似，对G+球菌作用增强 5 头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较 头孢菌素分类 抗菌活性 对β-内酰胺酶的稳定性 对G+菌 对G－菌 金葡菌 G－杆菌 第1代 ++++ + +++ + 第2代 +++ ++ ++ ++ 第3代 + +++ + +++ * 第4代 ++ ++++* ++ +++ * 部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性 6 第三代头孢 肠杆菌科 绿脓 耐酶 排泄 其他 噻肟 ++++ + 耐 肾 肝内代谢 哌酮 ++ +++ 不耐 肝胆 出血倾向 曲松 ++ ~ +++ ++ 耐 肝胆 半衰期长， 肾 入CSF多 他定 +++ ++++ 耐 肾 免疫缺陷 者感染 7 其他β–内酰胺类 头霉素类（类二代） 头孢西丁、头孢美唑 抗厌氧菌，对脆弱类杆菌效差 氧头孢烯类（类三代） 拉氧头孢 抗厌氧菌，对脆弱类杆菌有效 不宜用于铜绿假单胞菌感染 单环类 氨曲南（君刻单） 抗铜绿假单胞菌等G-杆菌，窄谱，耐酶 8 其他β–内酰胺类 碳青霉素烯类 亚胺培南/西司他丁（泰能） 美罗培南（美平） 帕尼培南 比阿培南 超广谱，多重耐 药菌引起的严重感染 对酶稳定 对MRSA、屎肠球菌、洋葱假单胞菌及嗜麦芽窄食单胞菌效差 9 β内酰胺酶抑制剂和β内酰胺类复方制剂 克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 对质粒介导的β内酰胺酶有强大抑制作用） 克拉维酸、舒巴坦对 染色体介导的 β内酰胺酶的抑制作用甚差 他唑巴坦对部分染色体介导的β内酰胺酶有抑制作用 克拉维酸 + 替卡西林/ 阿莫西林 / 氨苄西林 舒巴坦 + 头孢派酮 / 氨苄西林 / 替卡西林/ 阿莫西林 他唑巴坦 + 哌拉西林 10 二、氨基糖苷类 链霉素、阿米卡星、奈替米星、新霉素、卡那霉素、巴龙霉素、 庆大霉素、核糖霉素、小诺米星、妥布霉素、大观霉素等。 主要抗需氧和兼性厌氧的G-杆菌及葡萄球菌 链霉素 结核、波浪热及某些心内膜炎 庆大霉素 G-杆菌感染 妥布霉素 抗铜绿假单胞菌 阿米卡星 对耐庆大、妥布霉素的细菌有效 奈替米星 抗菌活性与庆大相似，抗铜绿假单胞菌略差， （立克菌新） 但耳、毒性较低 阿贝卡星 对 MRSA 有较强抗菌作用 需与其他药联合应用； 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药 11 三、喹诺酮类药物 1、第一代：萘啶酸等。其抗菌谱窄、不良反应多； 2、第二代：砒哌酸等。对G-杆菌有效，肠道和泌尿道感染的治疗； 3、第三代：诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星、依诺沙星、氟罗沙星、 氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、