结晶技术在手性药物拆分和纯化中的应用晶云药物第二届晶型专题.PDFVIP

晶云药物第二届晶型专题技术培训 结晶技术在手性药物拆分和纯化中的应用 主讲人：陈敏华博士，首席执行官 Crystal Pharmatech 苏州晶云药物科技有限公司 Email ：sales@ 电话：0512 1 提纲 • 手性药物拆分和纯化的重要性 • 结晶技术在手性药物拆分和纯化中的应 用 • 实例分析: 对于不同种类的对映异构体和 非对映异构体进行手性拆分不同策略的 成功应用 2 手性药物的重要性 •市场上50%的药物是手性分子 •70%的正在研发的药物是手性分子 •全球销量最好的10个药物中，9个是手性分子 •对于手性药物来说，生产和制备光学纯的对映 异构体非常重要，因为不同的对映异构体可能有 非常不同的生物活性 3 手性化合物常用术语 Enantiomers: stereoisomers which are mirror images of each other (R vs. S) Enantiomeric excess (ee) = (R-S)/(R+S) (0.92 or 92%) Racemate: an equimolar mixture of a pair of enantiomers Diastereomers: stereoisomers which are not mirror images of each other (R,S) vs. (R,R) Diastereomeric excess (de) 4 对映异构体分类 Racemate Conglomerate Racemic Pseudoracemate Compound Physical mixture of pure enantiomeric One phase crystalline Solid crystals additional compound solution R R R R + S S S S R-SR-S R S S R R R R R S S S S R-SR-S S R R S R R R R S S S S R-SR-S R S R S 5 美国药监局对于新的手性药物 开发的指南 • Although it is now technologically feasible to prepare purified enantiomers, development of racemates may co