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郑州农大兽药有限公司兽医药理学讲搞（3） 陈圣先 2012．03．01 抗菌素药理作用（2） 第三：各类抗生素的机理有差异 一、-内酰胺类抗生素 指化学结构中含有-内酰胺环，常用青霉素类、头孢菌素类等。 作用机理：1、抑制转肽酶活性，干扰细菌细胞壁的合成。2、激活细菌胞壁自溶酶 （一）、青霉素类，是一类重要的-内酰胺类抗生素。 包括天然和半合成青霉素两种，均含6-氨基青霉烷酸（6-APA）母核，抑制细菌细胞壁的合成，为繁殖期杀菌剂。 A.天然青霉素分类： 系从青霉菌的培养液中提取，主要有F、G、X、K和双氢F五种，其中以G最常用（作用强、性质稳定、产量高）。天然青霉素：杀菌力强，毒性低，价廉物美；缺点：抗菌谱窄、易被胃酸和?-内酰胺酶（青霉素酶）水解，金黄色葡萄球菌易产生耐药等缺点。半合成青霉素如阿莫西林、氯唑西林、头孢菌素类等，广谱、高效、毒性低。 青霉素：又名苄青霉素、青霉素G 1、理化性质 是一种有机酸，难溶于水，可与碱金属盐离子结合成盐。其钾盐、钠盐在水中极易溶解，遇酸、碱和氧化剂等迅速失效，水溶液在室温放置易失效，20万IU/ml，青霉素于30℃放置24h，效价下降56%，而青霉烯酸含量增加200倍，临床应用时要新鲜配制，pH6~ 6.5时相对最稳定，当pH5或8时，迅速破坏，随着温度的升高，破坏迅速，时间越长，破坏越彻底。 2、药动学 1）不耐酸，内服易被胃酸