偏头痛诊断与治疗课件精选.ppt

36.我们看到虽然很多非甾体抗炎药是A级推荐，但是大家需要注意的是这个剂量。普通的止痛药1片的剂量为100~200mg一片，也就是说如果你要达到最好疗效，你需要一次吃至少3到5片止痛片。长期如此，不仅对我们胃肠道的损伤会比较大，同时也会引起药物过量性使用产生的头痛。 37.中国、美国、欧洲三大权威偏头痛指南，曲坦类的药物均为A级推荐，10mg（2片）小剂量的利扎曲普坦即对偏头痛急性发作治疗效果很好。 曲坦类药物的主要作用机制是激动5-HT1B1D受体。5-HT1B受体主要存在于脑膜血管壁上，调节血管的舒张。5-HT1D受体存在于脑膜三叉神经纤维末梢及中枢脑干三叉神经尾侧核突触前膜中，主要调控神经递质的释放。 在外周，①通过激动脑膜血管周围三叉神经突触前膜5-HT1D受体，抑制作用于血管的神经肽的释放，从而抑制脑膜血管的舒张和神经源性炎症；②激动脑膜血管壁上的5-HT1B受体收缩异常扩张的脑膜血管，使其恢复到正常状态。阻止扩张血管对外周三叉神经的进一步激活，从而阻断外周致敏的发生，控制早期头痛； 在中枢，③激动脑干三叉神经尾侧核突触前膜5-HT1D受体，抑制三叉神经脊束尾核的激活，阻断中枢致敏，从而缓解头痛晚期症状，使头痛和伴随症状消失。 舒马曲坦因为无法通过血脑屏障，中枢作用可能并不明显 References: 1. Dodick D, Silberstein S. Central sensitization theory of migraine: clinical implications. Headache. 2006;46(suppl 4):S182–S191. 2. Goadsby PJ. Recent advances in understanding migraine mechanisms, molecules and therapeutics. Trends Mol Med. 2007;13(1):39–44. 在外周，①通过激动脑膜血管周围三叉神经突触前膜5-HT1D受体，抑制作用于血管的神经肽的释放，从而抑制脑膜血管的舒张和神经源性炎症；②激动脑膜血管壁上的5-HT1B受体收缩异常扩张的脑膜血管，使其恢复到正常状态。阻止扩张血管对外周三叉神经的进一步激活，从而阻断外周致敏的发生，控制早期头痛；在中枢，③激动脑干三叉神经尾侧核突触前膜5-HT1D受体，抑制三叉神经脊束尾核的激活，阻断中枢致敏，从而缓解头痛晚期症状，使头痛和伴随症状消失。 神经敏化是一个持续进行的过程，在头痛早期给药，能更好地控制症状，更有效地阻断病理过程，减少对患者的伤害。 References: 1. Dodick D, Silberstein S. Central sensitization theory of migraine: clinical implications. Headache. 2006;46(suppl 4):S182–S191. 2. Goadsby PJ. Recent advances in understanding migraine mechanisms, molecules and therapeutics. Trends Mol Med. 2007;13(1):39–44. 从前面的药理过程可以看出，欧立停可同时作用于外周和中枢。作用机制主要为三个方面： 1.抑制脑膜血管周围三叉神经释放作用于血管的神经肽，从而阻止血管的扩张和神经源性炎症； 2.收缩异常扩张的脑膜血管，使其恢复到正常管径，减少疼痛信号的产生； 3.抑制中枢三叉神经尾侧核的激活，阻止疼痛信号向中枢传导，抑制中枢敏化，使头痛和伴随症状消失。 * 41.下面我们再看一下欧立停的临床应用效果。在多中心的随机、双盲、安慰剂对照的研究中共计25501名使用10mg（2片）利扎曲普坦的患者，共计70537次偏头痛发作中，30分钟内即有38%的患者头痛得到明显缓解，1个小时将近80%，两小时明显缓解94.55%。 * 42.同一实验中，10mg（2片）利扎曲普坦的2小时头痛消失率高达74.9%。 * 43.25501名患者共同验证，同一患者在多次发作时连续使用利扎曲普坦片，头痛消失率在不同的时间点均成一致分布，这表明利扎曲普坦表现出良好的疗效一致性。 * 44.头痛发作时该什么时候用利扎曲普坦（欧立停）更好呢？这篇文献推荐患者在偏头痛早期服用曲普坦类更有效，越早应用疗效越好。 45.下面这篇文献将曲坦类药物与麦角类药物进行比较，由于曲坦类药物口服吸收性良好，大多数患者偏好这种吸收途径并且比麦角类有更好的耐受性，所以曲坦类是目前是治疗偏头痛的首选药物。 46.这篇文章将所有曲坦类药物作了一个比较，将利扎曲普坦与其他曲坦类药物进行了一个比较。口