[药学]BB在心律失常.pptVIP

四、心房颤动：转复窦律 抑制发作、减少发作时间、减轻症状 有利于转复，但效果不如其他抗心律失常药物 减少转复后亚急性复发 五、室性心律失常 交感兴奋相关 精神压力 AMI 围手术期 心衰相关 五、室性心律失常 对室颤作用不明确，但能有效预防导致心脏性猝死的心律失常，包括： 急性心肌缺血 慢性心肌缺血 心衰 心肌病 β受体阻滞剂预防心性猝死 ——ESC2007推荐指南 疾病 适应证 推荐类别 证据水平 AMI 一级预防 I A 心肌梗死后 一级预防，存在心衰或左室功能不全时 I A 心肌梗死后 一级预防，心肌梗死发生时及发生后 I A 心肌梗死后 VT/VF复苏，自发性持续性VT IIa C 心力衰竭 一级或二级预防 I A 扩张型心肌病 一级或二级预防 I B 心肌肌桥 一级预防 IIa C 长QT综合征 一级预防：有症状的 I B 长QT综合征 一级预防：β受体阻滞剂+ICD I C 长QT综合征 一级预防：无症状的 IIa C 儿茶酚胺敏感性VT 一级或二级预防 IIa C 右室心肌病 一级预防 IIb C 置入除颤器患者 二级预防 IIa C 特别提醒 伴有心衰患者需从小剂量开始 使用前必需除外病窦综合症 用于嗜铬细胞瘤引起的窦速需合用α受体阻滞剂以避免高血压危象； 预防猝死的目标剂量应该是临床试验证实或最大耐受剂量 房扑、房颤心室率控制有时需与洋地黄或钙拮抗剂合用以达较好效果。 β受体阻滞剂在心率失常的应用 β受体阻滞剂的分类和药理学特点 β受体阻滞剂治疗心律失常的机制 β受体阻滞剂治疗心律失常的特点 β受体阻滞剂治疗心律失常的适应症 β受体阻滞剂的不良反应 β受体阻滞剂的不良反应 心力衰竭 方式传导阻滞 支气管痉挛 肢端循环障碍 中枢神经系统的反应 阳痿 对血脂的影响 低血糖反应 美托洛尔缓释片—经典心血管疾病治疗药物 * 倍他乐克?缓释片早在1986年就已在欧美上市，中国2005年才在上市，相对滞后20年。 倍他乐克?缓释片24小时血药浓度平稳和均一的β1受体阻滞作用，疗效稳定，服用方便。 ZOK：Zero Order Kinetics：0级动力学 * 在20h内，恒速释放： 控释片 在24h内，先恒后缓释放：控释缓释片 血药浓度 给药 时间（h） 控释 缓释 20 24 0 O级 I级 倍他乐克?缓释片的缓释（控释）机制 * 包绕聚合膜的固态药物核心 固态药物：琥珀酸美托洛尔 0级恒速释放 饱和药物溶液 I级变速释放 不饱和药物溶液 （A） （B） （20h） （20h以后） 药物恒速释放的过程 倍他乐克?缓释片的缓释（控释）机制 * 倍他乐克?缓释片的作用特点 时间 (h) 0 6 12 18 24 血浆浓度 (nmol/L) 口服倍他乐克?缓释片50mg 血浆浓度均在理想治疗窗内 100 0 200 300 400 （?1 受体阻滞）作用选择性强 * 倍他乐克?缓释片的作用特点 0 100 200 0 4 8 12 16 20 24 血药浓度(nmol/L) 时间 （h） 300 口服倍他乐克?缓释片100mg 血浆浓度均在理想治疗窗内 400 （?1 受体阻滞）作用选择性强 * 倍他乐克?缓释片的作用特点 0 0 200 400 4 8 12 16 20 24 时间 (h) 血浆浓度 (nmol/l) 口服倍他乐克?缓释片200mg 血浆浓度均在理想治疗窗内 （?1 受体阻滞）作用选择性强 * Deroubaix X, Lins RL, Lens S, et al. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996;34(2):61-70. 0 6 12 18 24 30 36 40 35 30 25 20 15 10 5 0 （h） 缓释片 血药浓度（ng/ml） 比索洛尔 倍他乐克?缓释片的药理特点 缓释片血药浓度的这种稳定性优于比索洛尔 普通片Cmax/缓释片Cmax=4.02 92.08 22.88 nmol /L 缓释片峰浓度仅为平片1/4，更加安全 倍他乐克?显著增加患者生存获益 Wieselgren I, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(2 Suppl):S28-S32. Lucker P, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(2 Suppl):S17-S27. * 倍他乐克?有效降低心率 谢 谢！ 缓释制剂sustained-release preparations系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂，其药物释放主