第04章药物化学药学导论.ppt

第一节 药物化学的性质和任务 一、药物化学的性质 药物：指对失调的机体呈现有益作用的化学物质，有预防、诊断、缓解和治疗疾病的作用。 二、药物化学的任务 1、研究药物的化学结构与理化性质间的定性、定量关系 2、研究药物的化学结构和性质与机体组织、细胞间的相互作用的关系 3、研究药物的最佳制备方法 4、研究开发安全、有效的新药 一、决定药物药效的主要因素 1、药物必须以一定的浓度达到作用部位才能产生应有的药效。这一因素与药物在体内的吸收、分布、排泄等多个过程相关。 2、在作用部位，药物与受体相互作用，形成复合物，可以引发、改变或阻断一系列相互依赖的生理、生化过程，从而发挥治疗作用。这一因素依赖于药物特点的化学结构，以及它与受体的空间互补性和结合点的化学键合性。 二、药物理化性质对药效的影响 理化性质对结构非特异性药物的活性影响起主导地位，对结构特异性药物也因影响其到达作用部位的能力而影响其活性。理化性质主要影响药物的转运和代谢。是决定药物作用部位浓度药效主要因素之一。理化性质：溶解度、分配系数、解离度、分子极性、表面化学等。其中主要的有：1）溶解度、脂/水分配系数；2）解离度。 1. 溶解度、脂水分配系数对药效的影响 药 物 ↙ ↘ 一定的水溶性 一定的脂溶性 （亲水性） （亲脂性） ↓