[药学]2011药物化学01抗生素.pptVIP

第一篇　化学治疗药物 第一章 抗生素 抗生素药物分类 β-内酰胺类抗生素 青霉素及半合成青霉素类：青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林 头孢菌素及半合成头孢菌素类：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、硫酸头孢达罗 β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸钾（氧青霉烷类）、舒巴坦钠（青霉烷砜类）、他唑巴坦（青霉烷砜类） 非经典的β-内酰胺类抗生素：亚胺培南（碳青霉烯类） 、美罗培南（碳青霉烯类）、氨曲南（单环β-内酰胺类） 大环内酯类抗生素：红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素 氨基糖苷类抗生素：阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、硫酸庆大霉素 四环素类抗生素：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸米诺环素、盐酸美他环素 第一节 β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺环是该类抗生素的活性必须基团，但性质极不稳定，易开环失活。被细菌体内β-内酰胺酶酶解开环，是细菌产生耐药性的原因。 β-内酰胺类抗生素的结构特征及构效关系： （1）青霉素为β-内酰胺并四氢噻唑，头孢菌素为β-内酰胺并氢化噻嗪。 （2）均含羧基，可成水溶性的钠盐、钾盐，或与普鲁卡因等有机碱成盐，提高稳定性。 （3）6-氨基青霉烷酸（6-APA）和7-氨基头孢烷酸（7-ACA）是β-内酰胺类抗生素保持其生物活性的基本结构。 （5）6-APA和7-ACA以伯