生物转化在天然产物研究中的应用.ppt

三、生物催化不对称合成 天然产物大都有一个或数个手性中心，它们的合成，常常用不对称合成法引入手性中心；或者用化学拆分法将光学异构体分开而得到天然产品。如果先合成带双官能团的手性合成源，具有需要的手性中心，用适当的方法连接，有可能较容易地达到目的。 这些带双官能团手性合成源可以借生物转化获得，主要的双官能团手性合成源有： 例如，手性天然产物：α-生育酚、利福霉素(rifamycin)S、红诺霉素 (erythronolide) A、calcimycin 及monensin等，都具有多个手性中心，并可以分解成若干个带有手性中心的片段，即手性合成源。若能获得这些手性合成源，用适当方法联接，有可能进一步合成这些化合物，即可完成其全合成。 手性合成子除通过化学合成的方法制备外，还可通过生物转化的方法来合成，而且生物转化的专一性在某些地方更能显出其优越性，下面从三个方面来阐述手性合成子的生物催化不对称合成法。 2.生物催化水解反应 有机底物的生物催化水解或酯化反应是应用最广的反应，最常见的为酯和酰胺。这里介绍一些手性有机酸的制备，通过有机酸酯的微生物或酶水解。由于分子中手性中心靠近有机酸酯，它的各种光学异构的酯对微生物或酶的水解速度不同，见表。若水解速度差别够大时，经一次发酵就能获得光学活性纯的酸及酯，这也是一种生物拆分法。 表中E代表水解速