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复旦大学《药物化学》第六章 精神障碍治疗药
第六章 精神障碍治疗药
Psychotherapeutic Drugs
一、抗精神病药Antipsychotic drugs (抗精
神分裂症药Antischizophrenic drugs )
二、抗焦虑药Antianxiety drugs
三、抗抑郁药Antidepressant drugs
四、抗燥狂药Antimanic drugs
一、抗精神病药Antipsychotic drugs (抗精神
分裂症药Antischizophrenic drugs )
发展历史
• 早期,许多不恰当的药物治疗,如鸦片、
巴比妥类、和最近使用的胰岛素诱导的昏
迷。
• 1938年,电击休克治疗,控制癫痫发作,
也可减轻抑郁症,至今严重抑郁症仍使用
电惊厥疗法。
• 1954年,FDA批准氯丙嗪Chlorpromazine
正式上市,第一个抗精神病药。
发展历史
• 1958年,发现氯氮平(非典型抗精神病
药)、氟哌啶醇
• 1963年,认识到多巴胺在精神分裂症中的
重要作用
• 1993年,FDA批准利培酮上市
• 1996年,FDA批准奥氮平上市
• 1997年,FDA批准富马酸喹硫平(思瑞康)
上市
脑内多巴胺系统功能亢进学说
(多巴胺分泌过多或脑内受体对多巴胺敏感性过高)
抑制多巴胺神经系统的功能,是目前绝大多数
抗精神分裂症药物的基本作用机理。
HO NH2
Dopamine
HO
• 经典的抗精神病药物:中枢多巴胺D2受体拮抗剂,
不良反应较突出(锥体外系副作用EPS 、迟发性运
动障碍TD、中枢抑制、体位性低血压)。
• 非经典的抗精神病药物:多巴胺-5-HT 受体拮抗剂
(SDAs ),对中脑边缘系统的作用比对纹状体系统
作用更具有选择性,较少产生EPS 。
一、抗精神病药Antipsychotic drugs (抗精
神分裂症药Antischizophrenic drugs )
1. 吩噻嗪类Phenothiazines
2. 噻吨类Thioxanthenes
3. 丁酰苯类Butyrophenones
4. 二苯丁基哌啶类
Diphenylbutylpiperidines
5. 苯酰胺类Benzamides
6. 二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类
Dibenzodiazepines and
Dibenzoxazepines
1、吩噻嗪类Phenothiazines 抗精神病药
1)、结构及作用
2) 、构效关系
3) 、体内代谢
4) 、稳定性
5)、代表药物:盐酸氯丙嗪
1)、吩噻嗪类药物的结构及作用
由抗组胺药异丙嗪发现吩噻嗪类抗精神病药
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