抗变态反应药概要.pptVIP

药物 镇静 止吐 抗胆碱 作用时间  程度 (小时)苯海拉明 +++ ++ +++ 4~6异丙嗪 +++ ++ +++ 4~6吡苄明 ++ / / 4~6氯苯那敏 + - ++ 4~6布可立嗪 + +++ + 16~8 美克洛嗪 + +++ + 12~24 阿司咪唑 - - - 10天 特非那定 - - - 12~24 苯茚胺 略 - ++ 6~8  兴奋  〖药理作用】1、H1受体阻断作用：对抗H1效应，用于变态反应性疾病，在治疗量下，能对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌的收缩。对组胺引起的血管扩张和血压下降只有部分拮抗作用，但不能对抗H2受体兴奋引起的胃酸分泌。2、中枢作用 镇静、催眠：多数药物能通过血脑屏障，有不同程度的中枢抑制作用，尤以苯海拉明和异丙嗪作用最强，氯苯那敏较弱。阿司咪唑和特非那定不易通过血脑屏障，没有中枢抑制作用。 3、其他作用：镇吐、防晕动： 与中枢和外周抗胆碱作用有关，以苯海拉明、异丙嗪作用较强。阿托品样作用、局麻和奎尼丁样作用。 2.晕动症和呕吐： 苯海拉明、异丙嗪、对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。 茶苯海明(乘晕宁) 应在开车前15-30min服用 3.镇静催眠 对中枢有明显抑制作用的苯海拉明、异丙嗪可用于失眠症，尤其是对变态反应性疾病引起的失眠效果好，异丙嗪可用于人工冬眠合剂。 常用的有：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。〖作用】 阻断H2受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸分泌，组胺，胃泌素所致胃酸分泌也有抑制作用。〖用途】 消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳，疗程不宜过短，否则易复发或反跳。〖不良反应】恶心、便秘、皮疹、乏力等。 * 第十三章 抗变态反应药 抗变态反应药：又称为抗过敏药，是一类用于治疗过敏性疾病的药物。常用的有肾上腺素受体激动药、抗组胺药、钙剂和糖皮质激素。 第一节 抗组胺药 自体活性物质 autacoids 由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素。是由组织而非特 定内分泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶器官发挥作用。 包括：PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等 一、组胺 histamine 组胺是最早发现的自体活性物质。常以结合型存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。与过敏反应、胃酸分泌、内脏平滑肌兴奋密切相关。 当机体发生变态反应或其他理化性刺激时，可使肥大细胞脱颗粒，释放组胺，组胺与靶细胞上特异受体集合，产生生物效应。 组胺受体亚型：H1、H2、H3 组胺受体的分布及效应 H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌、血管扩张。H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血管舒张。H3受体：中枢与外周、神经末梢。 组胺药理作用 腺体（胃）：胃酸分泌增加 平滑肌（支气管）：收缩 呼吸困难 血管：小动脉、小静脉扩张 血压下降 毛细血管扩张：局部水肿 心脏：心率加快 血压下降后反射 直接激动H2受体 三重反应 小剂量注射组胺，正常人依次出现： 红斑（Cap扩张） 红斑上形成水肿性丘疹（Cap通透性增加） 丘疹周围红晕（轴索反射至小动脉扩张） 麻风患者由于皮肤神经受损，“三重反应”常不完全，有诊断意义 临床应用 麻风病辅助诊断 鉴别真性胃酸缺乏症 （已被五肽促胃泌素取代）  常用的药： 第一代：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那