CN107375304-CN201710611291-一种具有抗衰老活性的药物.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 107375304 A (43)申请公布日 2017.11.24 (21)申请号 201710611291.1 (22)申请日 2017.07.25 (71)申请人 四川农业大学 地址 611130 四川省成都市温江区惠民路 221号 (72)发明人 吴奇　杨明耀　樊晓兰　 (51)Int.Cl. A61K 31/635(2006.01) A61K 47/69(2017.01) A61P 39/00(2006.01) A61P 1/00(2006.01) 权利要求书1页 说明书5页 附图1页 (54)发明名称 一种具有抗衰老活性的药物 (57)摘要 本发明涉及生物医药领域，公开了一种具有 抗衰老活性的药物及制备方法，包括：2，5-二甲 基塞来昔布，2，5-二甲基塞来昔布为塞来昔布的 一种衍生物。本发明能够显著延长雌性和雄性寿 命。改善衰老相关生理指标，提高肠道健康水平， 增强了对压力的耐受力。 A 4 0 3 5 7 3 7 0 1 N C CN 107375304 A 权　利　要　求　书 1/1页 1.一种具有抗衰老活性的药物，其特征在于，包括：2，5-二甲基塞来昔布，2，5-二甲基 塞来昔布为塞来昔布的一种衍生物，2，5-二甲基塞来昔布的化学结构式为 2.根据权利要求1所述的具有抗衰老活性的药物，其特征在于，所述药物为口服、注射 或局部用药剂型的任何一种。 3.一种具有抗衰老活性的药物的制备方法，其特征在于，在250mL三颈烧瓶中加入三氟 乙酸乙酯22.3g，无水乙醇20mL，氩气保护下滴加溶有缩合剂甲醇钠8.4g的乙醇溶液32mL。 用恒压漏斗慢慢滴加含对甲基苯乙酮10.52g(78.4mmol)的乙醇溶液25mL，滴加时间在5min 以上，回流反应24h。蒸出乙醇后，加入10％的盐酸200mL酸化，用乙酸乙酯320mL萃取，盐洗， 无水硫酸镁干燥，旋蒸后得红棕色油状液1-甲苯基-4，4，4-三氟-1，3丁二酮； 将1-甲苯基-4，4，4-三氟-1，3丁二酮8.28g加入250mL三颈烧瓶中，再加入无水乙醇 150mL，氩气氛围下，慢慢加入12.8g对磺酰胺苯肼盐酸盐，回流反应24h； 冷却至室温，过滤，滤液浓缩后得到褐色固体； 用二氯甲烷和正己烷混合溶剂重结晶得到2，5-二甲基塞来昔布。 4.根据权利要求1所述的具有抗衰老活性的药物，其特征在于，所述2，5-二甲基塞来昔 布与β-环糊精和羟丙基-β-环糊精混合制备包合物，以生成液体药剂。 2 2 CN 107375304 A 说　明　书 1/5页 一种具有抗衰老活性的药物 技术领域 [0001] 本发明涉及生物医药领域，尤其涉及一种具有抗衰老活性的药物。 背景技术 [0002] 药物抗衰老是衰老与抗衰老研究领域的一个重大课题，关于抗衰老药物和化合物 的研究已有大量文献报道。但目前发现的作用机制比较清楚且副作用小的抗衰老药物还不 多，所以寻找新的具有抗衰老活性的化合物和研究其作用机制仍然是当前衰老生物学中的 一个热点。其中，对某些已被FDA认证的药物的二次开发是研究这一问题的一条捷径。 [0003] 非甾类药物塞来昔布是已被FDA认证的常用