组胺及抗组胺药 上海交通大学医学院课程.ppt

选择题答案： 1C 6C 7A 8D 9A 10A 2A 3D 4E 5B 11B 16ABCD 17ABCE 18ABCDE 19ABCD 20ABC 12A 13C 14D 15E 21ABCD 22ABCD 23ABC 24ABCD 25ABC 简答题答案 分类依据：抗组胺药依据对组胺受体的选择性阻断作用分为H1、H2、H3和H4受体阻断药。　　H1受体阻断药主要药理作用： （1）抗H1受体作用 ①能完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩。②能显著抑制组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加（局部水肿）。③能部分对抗组胺引起的血管扩张和血压降低作用。 （2）中枢抑制作用 ①镇静、嗜睡；②防晕止吐： （3）其他：较弱的阿托品样作用、局麻作用和对心脏的奎尼丁样作用　 5-HT2A受体主要介导血管的收缩反应，5-HT还可增强其他血管活性物质如去甲肾上腺素、血管紧张素Ⅱ、加压素、血栓素A2等引起的血管收缩反应。正常人5-HT1A受体介导的舒血管反应与5-HT2A受体介导的缩血管反应处于平衡状态，当5-HT2A受体活动占优势时，便可导致高血压状态。酮色林能选择性阻断5-HT2A受体，同时也能阻断α肾上腺素能受体，扩张阻力血管，降低血压。 天然PGs药代谢快、作用广泛、不良反应多，在心血管系统、消化系统和生殖系统常用一些合成的前列腺素药。 （1）常用的前列腺素类心血管药有前列地尔（PGE1)、依前列醇（前列环素，PGI2）和依洛前列素（PGI2衍生物）能舒张血管，抑制血小板聚集，增加血流量、改善微循环，可用于缺血性心脏病、外周血管痉挛性疾病等。 （2）前列腺素类抗消化性溃疡药有米索前列醇、罗沙前列醇和恩前列素，能抑制胃酸分泌，保护胃、十二指肠黏膜细胞，用于十二指肠溃疡和胃溃疡。 （3）前列腺素类生殖系统药有地诺前列酮（PGE2）、硫前列酮和卡前列素（15-甲基-PGF2α），可收缩子宫平滑肌，用于催产、引产和人工流产。 自体活性物质是在作用本身的靶组织产生，以旁分泌方式作用于局部或附近靶器官，产生特定的生理效应或病理反应。多数是机体受到伤害性刺激后产生，它们不进入血液循环，也称局部激素。而激素是在特定的分泌腺合成，释放后经血液到达靶器官，远距离产生作用。递质是由神经末梢的突触前膜释放，经突触间隙作用于临近的突触后膜，完成信息传递作用。 自体活性物质包括：①小分子化学信号物质如组胺、5-羟色胺、前列腺素、白三烯、腺苷、一氧化氮、一氧化碳和氯化氢等；②大分子化学信号物质如血管活性肽类（血管紧张素、内皮素、激肽类、利尿钠肽、P物质、血管活性肠肽、降钙素基因相关肽和神经肽Y等）、细胞因子和生长因子。 编者：曹永孝（西安交通大学医学院 ） 第二十九章 组胺及抗组胺药 组胺（histamine） 组胺广泛存在于全身组织的肥大细胞及循环的嗜碱性粒细胞中，而以心肌、皮肤、胃肠道和肺脏的含量为多。 组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒中。 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的自体活性物质。 ?组胺激活H1受体? 兴奋支气管及胃肠道平滑肌 ? 毛细血管通透性增加 ? 部分血管扩张作用 ?组胺激活H2受体? 胃酸分泌、部分血管扩张 ?组胺激活H3受体? 参与组胺合成与释放的负反馈 调节 【药理作用】 1．促进胃酸分泌 2．兴奋支气管平滑肌 3．心血管系统 （1）扩张血管 （2）对心脏的作用 （3）对血压的影响 小剂量——血压短暂下降 大剂量——强而进行性的血压降低 扩张阻力血管作用： H1R——快而短暂 H2R——缓慢而持久 增加毛细血管通透性：H1R 【临床应用】 主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。 培他司汀（betahistine） H1受体激动剂，临床用于内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治疗。 英普咪定（impromidine） 选择性H2受体激动剂，用于胃功能的检查。 抗组胺药 Antihistamine Drugs H1受体阻断药 Histamine H1 receptor blockers 【药理作用】 2 1 抗H1受体作用 中枢抑制作用 1 2 3 【临床应用】 皮肤黏膜变态反应性疾病 防晕止吐 镇静催眠 【不良反应】 国家药品监督管理局公布了第二批药品不良反应信息通报，有关