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- 2018-03-15 发布于天津
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第四十一章氨基糖苷类抗生素;氨基糖苷类抗生素 aminoglycosides;主要优点;氨基苷类的共性;抗菌作用机制
抑制蛋白质合成的多个环节
1.抑制核糖体70S亚基始动复合物的形成
2.选择性地与核糖体30S亚基上的靶蛋白结合,造成A位歪曲,使mRNA密码错译
3.阻止肽链释放因子R进入A位,使已合成的肽链不能释放
4.阻止70S解离,造成细菌体内核糖体耗竭,循环受阻
破坏细菌细胞膜,增加其通透性;耐药机制
1.产生钝化酶:磷酸化酶、腺苷化酶、乙酰化酶
2.膜通透性改变
3.靶位的修饰改变 30S亚基
;体内过程
1.吸收 有机碱 极性及解离度大,肌注
2.分布 细胞外液,在肾皮质和内耳内外淋巴液高浓度积聚,不透过血脑屏障
3.代谢与排泄 不代谢,以原形经肾小球滤过
;3.神经肌肉麻痹 大剂量腹膜或胸膜 iv过快
心肌抑制、血压下降、呼吸衰竭
与突触前膜Ca2+部位结合,阻止Ach释放,N2
拮抗:新斯的明和葡萄糖酸钙
镇静药、肌松药、全麻药
4.过敏反应
血管神经性水肿、皮疹、发热
新霉素 接触性皮炎
链霉素 严重的过敏性休克,必需皮试;链霉素
临床应用 抗G(-)和铜菌最小
1.鼠疫与土拉菌病的首选药 +四环素
2.+青霉素或氨苄西林 心内膜炎
3.+其他抗结核药 多重耐药 结核病
不良反应
1.耳毒性:前庭损害
2.过敏反应:过敏性休克 现
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