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胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药;
直接作用于受体:M受体激动药,如毛果云香碱,N受体激动药。
抗胆碱酯酶药:易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等,难逆性如有机磷酸酯类。;烟碱;药理作用;
烟碱为N胆碱受体激动剂的代表药。;第二节 胆碱酯酶抑制剂;一、易逆性胆碱酯酶抑制剂; [药理作用]
与AChE的结合,抑制AChE活性,使ACh破坏减少,突触间隙中ACh积聚,表现出M样和N样作用。
1. 对骨骼肌兴奋作用强大:
(1)抑制 AChE的活性,使ACh破坏减少;
(2)对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用
(3)促进运动神经末梢释放ACh 。
2 .对平滑肌的作用:对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强 ,对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱 。;自身免疫性疾病。骨骼肌出现进行性肌无力,眼睑下垂,肢体无力,咀嚼和吞咽困难,严重者可致呼吸困难。血清中存在抗ACh受体的抗体,影响结合,诱导受体解体,数目减少。; 过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动和“胆碱能危象”等,其中M样作用可用阿托品对抗。
;毒扁豆碱
(physostigmine,依色林,eserine);二、难逆性胆碱酯酶抑制剂;【急性中毒解救】;第三节 胆碱酯酶复活剂;解磷定可解除骨骼肌震颤症状,对M样症状无对抗作用
阿托品可对抗M受体过度兴奋所产生的症状, 但不能对抗骨骼肌震颤症状,也不能恢复胆碱酯酶活性,
解救有机磷酸酯类中毒需解磷定与阿托品合用。
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