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12.局麻药
第12章 局部麻醉药 局部麻醉药(local anesthetics) :是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物,能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下,局部感觉暂时性消失。 【药理作用】 1.局麻作用及作用机制 局麻药对神经冲动的产生和传导有阻滞作用。 局麻药对神经、肌肉的麻醉顺序: 痛、温觉 触、压觉 中枢抑制性N元 中枢兴奋性N元 植物N元 运动N元 心肌 血管平滑肌 胃肠平滑肌 子宫平滑肌 骨骼肌。 作用机制: 药物以非离子型(R∶N)穿过细胞膜变成离子型(R∶NH+)→与 Na+通道内侧受体结合→Na+通道蛋白构象改变→ Na+通道失活状态闸门关闭 →Na+内流↓→细胞膜不能去极化→N冲动的发生与传导受阻→局麻作用。 2.吸收作用及不良反应 (1) 中枢神经系统 先兴奋 后抑制 眩晕、烦躁不安、肌震颤、惊厥 昏迷、呼吸麻痹 。 (2) 心血管系统 心率 ,Bp ,传导阻滞,心跳停止。 (3)变态反应 荨麻疹、支气管痉挛、喉头水肿。 酯类发生较多。 【影响局麻药作用的因素】 1. 药物浓度 药量影响局麻药显效快慢、麻醉深度和持续时间。 增加药物浓度并不能按数学比例延长局麻维持时间。 2. 血管收缩药 加入肾上腺素(1/100,000~1/200,000),减慢药物吸收,延长局麻作用时间,减少吸收中毒发生。 指、趾、阴茎等末梢部位禁用!!! 3. 体液pH:影响局麻药离子化程度 pH↓ R∶N + H+ R∶NH+ pH↑ 炎症部位,局麻药作用↓ 4. 神经干(或纤维)的粗细 对局麻药敏感性: 细纤维(痛觉N、交感N) 粗纤维(运动N) 神经末梢,神经节和CNS突触部位 神经干。 * * 局麻药作用示意图
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