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[中医中药]甲状腺激素和抗甲状腺药

第三十一章 甲状腺激素和抗甲状腺药 一、甲状腺激素 Thyroid hormones 四碘甲状腺原氨酸(甲状腺素)T4 三碘甲状腺原氨酸 T3 合 成 甲状腺细胞 摄碘、碘的活化、酪氨酸碘化、缩合 贮 存 腺泡腔内胶质中 释 放 蛋白水解酶 调 节 TRH TSH T3、T4 自身调节 血浆蛋白结合率99% T3:作用快而强,游离量=10 T4 T4:作用慢而弱, t1/2 为5d 可通过胎盘和进入乳汁 甲状腺激素受体 T3受体 分布:细胞膜、线粒体和核内 1.维持生长发育 :脑和骨骼 功能不全 幼年型 呆小病(克汀病Critinism) 成年型 粘液性水肿 Pr在组织间液中积存 2.促进代谢 (+)基础代谢率和产热 3.提高机体对儿茶酚胺的敏感性 1. 甲减 1)呆小病 甲状腺片 终身治疗 2)粘液性水肿 2.单纯性甲状腺肿 缺碘者 补碘 未明病因者 甲状腺激素 3.T3抑制试验 1. 甲减 1)呆小病 甲状腺片 终身治疗 2)粘液性水肿 2.单纯性甲状腺肿 缺碘者 补碘 未明病因者 甲状腺激素 3.T3抑制试验 用于诊断甲亢、大脖子病 甲亢 老年和心脏病患者 心绞痛 用?受体阻断药对抗 患者,女,28岁,因心悸、怕热多汗,食欲亢进,消瘦无力,体重减轻来院诊治。 体格检查:体温37℃,脉率99/min,眼球突出,睑裂增宽,双侧甲状腺弥漫性对称性肿大。 基础代谢率+57%(正常范围:-10%-+15%)。T3、T4水平升高,甲状腺摄131I率增高。 甲亢 甲亢 多汗怕热、多食消瘦;甲状腺肿;眼征 Graves病:自身免疫性疾病 TSI(甲状腺刺激性免疫球蛋白)与TSH受体结合 手术、药物治疗 硫脲类 碘化物 放射性碘 ?肾上腺素受体阻断药 硫 脲 类 1.硫氧嘧啶类 thiouracils MTU 甲基硫氧嘧啶 PTU 丙基硫氧嘧啶 2.咪唑类 imidazoles 甲巯咪唑(他巴唑) 卡比马唑(甲亢平) 1.硫氧嘧啶类 作用快、短 2.甲巯咪唑 作用慢、持久; t1/2为4.7h 卡比马唑 转化为甲巯咪唑后起作用 1.抑制TH 的合成 抑制甲状腺过氧化物酶 2.PTU抑制外周T4转化为T3 重症甲亢、甲亢危象首选PTU 3. 免疫抑制作用(病因治疗) 轻度(-)TSI生成 1.甲亢的内科治疗 轻症、不宜手术或不宜131I治疗者 疗程1-2年 过敏反应 瘙痒、药疹 消化系统反应 粒细胞减少 严重不良反应(监测) 甲状腺肿及甲减 碘及碘化物 1.小剂量 食盐加碘 2.大剂量 复方碘溶液(卢戈液) 抑制甲状腺释放 1.抑制TH释放 抑制谷胱甘肽还原酶,使TG对蛋白水解酶不敏感。 2.抑制TH合成 抑制过氧化物酶 1~2天起效,10~15天达最大效应 1.甲亢术前准备 术前两周 2.甲状腺危象治疗 静注复方碘溶液,危象消除即停药 急性过敏反应 血管神经性水肿 慢性碘中毒 口腔及咽喉烧灼感 诱发甲状腺功能紊乱 甲亢 放射性碘131I 药理作用 ?射线99% 破坏甲状腺实质 γ射线1% 甲状腺摄碘功能测定 ?肾上腺素受体拮抗药 药理作用 对抗儿茶酚胺作用 中枢β受体阻断 – 减轻焦虑 β1 受体阻断 - 心率下降 阻断外周NA能神经末梢突触前膜β2 受体,减少NA释放,对抗CA的作用 抑制外周T4转为T3 临床应用 甲亢及甲亢危象的辅助治疗 控制交感-肾上腺素系统兴奋所致症状 +硫脲类 学习要求 1.了解甲状腺激素的生物合成及作用,抗甲状腺药的分类。 2.掌握硫脲类抗甲状腺药的作用、作用机制、应用,了解其不良反应。 3.了解其他抗甲状腺药的特点。 * * 甲减 甲亢 甲状腺激素的合成过程 合成、贮存、释放与调节 体内过程 作用机制 药理作用 临床应用 临床应用 T3抑制试验 口服T3 ,摄131I率下降50%以上(单纯甲状腺肿) 摄131I率下降小于50%(甲亢) 不良反应 二、抗甲状腺药 体内过程 药理作用 3.甲状腺危象的综合治疗 T3 、T4大量释放入血,导致高热、心衰、肺水肿及水、电解质紊乱 大量碘剂+

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