10酶类药物研究报告.ppt

三、心血管疾病治疗酶类 凝血酶 尿激酶 链激酶 凝血酶冻干粉 【来源】是从牛、猪血中提取、加工制得的无菌冻干粉剂。 【作用与用途】 使纤维蛋白原转化成纤维蛋白，并促进血小板聚集和释放，加速血液凝固，有效地控制小血管或毛细血管出血。 主要用于局部外伤、外科出血及消化道出血。 凝血酶 【用药指导】 局部使用，严禁做血管内、肌内和皮下注射，否则会导致血栓、局部坏死甚至危及生命； 用于治疗消化道出血时应在口服后适当移动体位，以求凝血酶与出血部位紧密接触。 凝血酶 尿激酶（UK） 【来源】由肾细胞合成，主要存在于哺乳动物尿中，人尿中UK的含量极低，平均含量为5～6U/mL，即10吨尿液中只能分离出1kg左右的UK 。 【作用与用途】 作用于内源性纤维蛋白溶解系统，催化纤溶酶原成纤溶酶； 不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和Ⅷ等，发挥溶栓作用。 对形成已久的血栓无效。 主要用于急性心肌梗塞、肺栓塞、脑血管栓塞、四周动脉或静脉栓塞、视网膜动脉或静脉栓塞等。 在使用过程中如发现有出血倾向，应立即停药，并给以抗纤维蛋白溶酶药。 尿激酶 【药物相互作用】 影响血小板功能的药物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。 肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本品同时使用，以免出血危险增加。 链激酶（ SK ） 【来源】 又称溶栓酶，是从C组β溶血性链球菌培养液中提取制得的冻干制剂。现已可用基因工程方法制备重组链激酶（r-SK）。 【作用与用途】 为外源性纤溶系统激活剂，能与纤溶酶原结合形成复合物，促使纤溶酶原转变成纤溶酶而水解纤维蛋白； 对形成已久的血栓无溶栓作用； 具有抗原性。 链激酶 四、抗肿瘤酶类 L-门冬酰胺酶 【来源】 又名L-天冬酰胺酶，是从大肠杆菌中提取而得。 【作用与用途】 肿瘤细胞不能合成对其生长必需的天冬酰胺，必须依赖宿主供给，本品能特异性水解天冬酰胺，使肿瘤细胞缺乏天冬酰胺，抑制肿瘤细胞的蛋白质合成，从而抑制肿瘤细胞的增殖或生长。 正常细胞由于能够合成天冬酰胺，故受影响较小。 临床上主要用于治疗白血病。 L-门冬酰胺酶 五、其他酶类 超氧化物歧化酶 来源： 1938年,美国Mann等人首次从小牛血液中分离出一种含铜的蓝绿色蛋白质。1953年，又有科学家从马肝中分离出相似的蛋白质。至1968年，美国人Mccord从牛红细胞中提取出一种蛋白定名为超氧化物歧化酶(SOD)。超氧化物歧化酶是需氧生物体内普遍存在的一种酶。 成分与性状： 超氧化物岐化酶属金属酶，按其金属辅助因子种类不同，SOD分成三种类型： （1）含铜和锌的SOD，即Cu·Zn-SO （2）含锰的SOD，即Mn-SOD； （3）含铁的SOD，即Fe-SOD。 超氧化物歧化酶 Cu·Zn-SOD含有Cu原子和Zn原子，呈蓝绿色, 存在于真核细胞的胞液以及哺乳动物的肝脏和红细胞中。 Mn-SOD结构中含有Mn原子，呈紫红色。存在于原核细胞及真核细胞的基质中，人体肝细胞的胞浆及线粒体内也有一定含量。 Fe-SOD结构中含有Fe原子，呈黄色，存在于原核细胞、大肠的胞质间隙及少数植物中。 超氧化物歧化酶 SOD是一种金属蛋白,因此它对热、pH具有高度的稳定性。天然牛血SOD在75℃时加热数分钟，酶活性损失很小。 构象熔点温度Tm的测定表明SOD是至今发现的稳定性最高的球蛋白之一。 SOD在pH 5.3～10.5范围内其催化速度不受影响。 超氧化物歧化酶 作用与用途： 超氧化物歧化酶为生物体内氧自由基清除剂。自由基直接损伤细胞膜，也可使内质网、溶酶体和线粒体等生物膜的结构被破坏，最终引起细胞衰老和死亡。 3种超氧化物歧化酶中, Fe-SOD在无氧时产生,是防御氧自由基损害的关键酶，Cu·Zn-SOD和Mn-SOD由O2诱导生成。 超氧化物歧化酶 作用与用途： 1.治疗缺血再灌流综合征 2.治疗氧中毒 3.抗辐射损伤 4.防治糖尿病 5.防治自身免疫性疾病 6.治疗和预防老年性白内障的形成 7.治疗烧伤 8.治疗家族性肌萎缩性侧索硬化（FALS） 9.治疗多种皮肤病 超氧化物歧化酶 细胞色素C 溶液 【别名】细胞色素丙，施托尔-S。 【来源】本品系自猪或牛心中提取的细胞色素C的水溶液。 【性状】本品为深红色的澄清液体。 【作用与用途】本品是存在于细胞线粒体中的一种以铁卟啉为辅基的蛋白质，目前已能提纯分离。药用制剂是从动物心脏或酵母中分离出来的，细胞色素是呼吸链的一环。各种细胞色素按一定顺序排列组成细胞色素体系，其分子中的