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平潭京都妇儿医院
李虹 平社强
丙泊酚药理作用
丙泊酚通过激活氯离子复合物,发挥镇静催眠作用。临床应用时, 丙泊酚增加氯离子传导,大剂量时使氯离子复合物脱敏感,从而抑制中枢神经系统, 产生镇静、催眠效果。起效时间为30-60秒,维持时间约10分钟左右,苏醒迅速,可引起血压下降, 但心率无明显变化。
丙泊酚药代动力
丙泊酚药效消失需要2~4分钟,
完全消除需要30~60分钟丙泊酚主要通过肝脏代谢,结合物从尿中排泄。
用 法 用 量
大多数年龄小于55岁的成年病人,用量为2.0~2.5mg/kg;健康成年人每10秒约给药4ml(40mg),观察病人反应直至麻醉起效。
麻醉维持通常4~12mg/kg/h能保持令人满意的麻醉效果。用重复单次注射给药,应根据临床需要,每次给予2.5ml(25mg)至 5.0ml(50mg)的用量。
对正在强化监护的病人使用时,通常 0.3~0.4mg/kg/h的输注速率范围,能获得令人满意的镇静效果。
人工流产手术,术前以2.0mg/kg剂量实行麻醉诱导,术中若因疼痛病人有肢体动时,以0.5mg/kg剂量追加。年龄超过55岁的病人应在给药时观察病人的反应,通常麻醉诱导所需的剂量较低。
未稀释的丙泊酚注射液能直接用于输注。丙泊酚注射液也可以稀释后使用,但只能用5%葡萄糖注射液稀释,存放于 PVC输液袋或输液瓶中。稀释度不超过1∶5(2mg/ml)。用于麻醉诱导部分的丙泊酚注射液,可以以小于20∶1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀释液应无菌制备,给药前配制。该稀释液在6小时内是稳定的。
影响丙泊酚药代动力学及药效学的因素
年龄因素: 随着患者年龄的增加,对丙泊酚的敏感也增加,年龄影响药物代谢和意识消失。大于60岁后,其消除率呈线性下降,表现分布容积也随着年龄增长而减小。
性别因素: 丙泊酚麻醉时相同血药浓度女性脑电双频指数偏听偏高,停止输注时女性血药浓度显著低于男性,但两者脑电双频指数相同,女性苏醒快。女性周边室分布容积明显大于男性;男性中央室血浆清除率升高,周边室血浆清除率降低。
体重因素:这是影响丙泊酚药代动力学参数的非常重要因素。成年肥胖病人比一般体重病人,异丙酚使用量绝对剂量增加,但体重标准化后剂量较小。
药物的相互作用: 异丙酚与镇静药、镇痛药和吸入麻醉药都有相互协同作用,表现为增强异丙酚的麻醉作用,减少异丙酚用量。
疾病状态: 重要脏器有疾病时,异丙酚的用量相对要减少,尤其是有肝功能不全的病人。肾脏功能不全时,异丙酚排泄相对延迟。
影响丙泊酚药代动力学及药效学的因素
6.不同给药方式:以靶控输注方式给药比单次输注更迅速平稳。清除率后者下降。7.给药速率的影响:给药速率快,起效快,药物效应持续时间延长。8.丙泊酚稀释与否:输注未稀释或稀释丙泊,其循环滞后时间相比,前者诱导时间延迟,剂量增加,意识消失时其血药浓度明显高于后者。9.不同人种的影响:国人异丙泊酚中央室分布容积明显小于欧美人群,药物从中央室向外周转运和清除速率较快。
异丙酚输注综合征(PIS)
1、什么是异丙酚输注综合征
指在异丙酚使用过程中出现的一系例临床症状,如心动过缓、代谢性酸中毒、横纹肌溶解、高脂血症、肝肿大或脂肪肝。
异丙酚输注综合征(PIS)
2、诱发因素和启动因素
(1)高剂量异丙酚使用; (2)内源性儿茶酚胺类物质; (3)糖皮质类固醇; (4)全身炎症反应; (5)细胞因子的释放; (6)大剂量甾体类药物应用。 (7)长时间大剂量输注时
异丙酚输注综合征(PIS)
4、临床处理
(1)迅速识别早期表现; (2)当出现PIS时应立即停用异丙酚,改用其他的镇静药物; (3)酌情进行心肺功能的支持和血液透析或血液超虑。
总之,丙泊酚的临床应用,应该综合考虑,个体化给药,力争每个患者都能到达最佳效果!
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