高等药物化学课程答案2.pdfVIP

高等药物化学课程习题 一、单项选择题 1、下列哪个说法不正确 E A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的 lg P 值越大，活性越强 2 、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 E A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 3 、lg P 用来表示哪一个结构参数 A A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数 C. 取代基的立体参数 D. 指示变量 E. 取代基的疏水参数 4 、下列不正确的说法是 D A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被代谢和排泄的药物 D. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性 E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体 5 、氟尿嘧啶通过细胞膜 , 常以 ( ) 方式进行 D A. 简单扩散 B. 加速扩散 C. 主动转运 D. 吞饮过程 E. 易化扩散 6 、下面叙述中不正确的是 C A. 理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。 B. 特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。 C. 分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。 D. 作用于中枢神经系统的药物 , 需要通过血脑屏障 , 一般具有较大的脂水分配系数。 E. 具有相同解离率 , 作用于相同受体的化合物 , 多显示相同的生物活性。 7 、下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决 B A. 提高药物的选择性 B. 提高药物的稳定性 C. 改善药物的吸收 D. 改变药物的作用类型 E. 延长药物的作用时间 8 、通常前药设计不用于 D A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C. 消除不适宜的制剂性质 D. 改变药物的作用靶点 E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、多项选择题 1) 以下哪些说法是正确的 ABE A. 弱酸性药物在胃中容易被吸收 B. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收 C. 离子状态的药物容易透过生物膜 D. 口服药物的吸收情况与解离度无关 E. 口服药物的吸收情况与所处的介质的 pH有关 2) 在 Hansch 方程中，常用的参数有 ACDE A. lg P B. mp C. pKa D. MR E. σ 3) 先导化合物可来源于 ABCDE A. 借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B