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各类抗菌药物临床合理应用 ; 抗感染药物中以抗菌药物为主。抗菌药物系具有杀菌或抑菌活性,主要供全身(部分也可用于局部)的各种抗生素和化学合成的药物,其中,抗生素仅指对某些微生物有杀菌或抑菌作用的微生物产物及抗生素的半合成衍生物。;抗菌药物的合理使用:;药效评估 ;药代动力学/PKPD
1g亚胺培南和美罗培南静滴药时曲线;各种抗菌药物的PAE;抗菌药物的杀菌作用特性与PK/PD参数;PK/PD补充;0.1mg/ml;;一、β内酰胺类抗生素;
青霉素G、苄星青霉素等
半合成 耐酶:苯唑西林、氯唑西林、双氯唑西林、氟氯西林等
青霉素类 衍生物
广谱:氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替卡西林???
复合青霉素:阿莫西林/氟氯西林、氨苄西林/舒巴坦等
一代:头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢硫咪等
二代:头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯等
β-内酰胺 头孢菌素类 三代:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、
类药物 头孢唑肟、头孢地嗪、头孢布烯等
四代:头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗等
头霉素类:头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等
碳青霉烯类:亚胺培南、美洛培南、帕尼培南、Biapenem等
非典型β 单环类:氨曲南等
-内酰胺类 氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢等
β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦等
图2-1 β-内酰胺类抗菌药物分类
;1.青霉素类;耐酶青霉素的特点:;表 耐酶青霉素类药物间比较;广谱青霉素;2)抗假单胞菌青霉素类:包括羧苄青霉素(Carbenicillin)、氧哌嗪青霉素(Piperacillin)、替卡西林(Ticacillin)和呋苄青霉素(Furbenicillin)等的特点:
①广谱、不耐酶、对铜绿假单胞菌有效,主要用于铜绿假单胞菌等革兰阴性菌所致感染;
②抗菌活性比较:氧哌嗪青霉素>呋苄青霉素>替卡西林>羧苄青霉素。因为羧苄青霉素为双钠盐,大剂量应用时可能加重心衰或引起低钾血症;
③替卡西林在脑膜炎病人的脑脊液中的浓度可达血药浓度的30%~50%;
④氧哌嗪青霉素与氨基糖苷类合用对铜绿假单胞菌和某些肠杆菌科细菌有协同作用。
⑤哌拉西林与替卡西林的比较
;表 哌拉西林与替卡西林的比较;青霉素类药物的共同特点:;表 临床常用青霉素类药物的抗菌活性;2.头孢菌素类;头孢菌素的分代及其抗菌活性比较;表 第一代头孢菌素的特点比较;第二代头孢菌素的抗菌谱比头孢唑啉第一代头孢为广。对耐药葡萄球菌等革兰阳性菌的作用稍次于第一次,但对革兰阴性菌的作用更强,不仅对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、沙门菌属和志贺菌属的作用优于第一代,且对部分产气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌活性。头孢呋辛(cefuroxime)是较好的品种,对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好;对细菌产的β-内酰胺酶极其稳定;几无肾毒性,能顺利透过血脑屏障;既有注射又有口服制剂。头孢替安(cefotiam)的抗菌谱
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