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比索洛尔—主要以原形排出仅~50%経3A4/2D6代谢 * 比索洛尔优良的性/价比 (便宜33%) * Am Fam Physician 2000;62:2453-62 比索洛尔疗效确切 * 分别减少21%33% Circulation 1994;90:1765-73, Lancet 1999;353:9-13. 比索洛尔优良PK/PD特征使其具有最佳利/弊比 Bisoprolol 水/脂兼溶 Metoprolol 脂溶性 β1/ β2 ~120:1 ~75:1 长效性 天然 人工 生物利用度 ~90% 38% 首关效应 10% 60% 半衰期 10~12h 3h 代谢酶 非酶50%;余经3A4,2D6 80%2D6; 余经其他 DDI/PGx影响 无 有 排泄 双通道 单通道 * 性/价 好 次 β受体阻滞剂的选秀标准究竞是什么? 中国医学论坛报 2011年9月15日 C8版发表一篇“细节决定成败－从药理学特性看如何选择β受体阻滞剂”的文章,提出了“脂溶性+β1选择性-内在拟交感活性”的选秀的标准,通过上述报告,应该改为新的、现代的选秀标准,即“水脂兼溶+高β1选择性-基因多态性-内在拟交感活性”。 * β1:β2= 75:1 Bisoprolol 天生丽质 Non-ISA CIBIS Ⅱ CIBISIII TIBBS DECREASE Balance Clearance NHI price: Concor 5mg/片 3. 0~3.5元 Hypertension Angina CHF * 实施PGx指导的个体化给药的优越性 1. Shift emphasis from reaction to prevention; 2. Select optimal therapy (↓ trial-and-error); 3. Avoid adverse drug reactions (↑ drug safety); 4. Increase patient compliance; 5. Reduce time and cost of clinical trials; 6. Revive drugs that are failing in clinical trials or were withdrawn from the market; 7. Reduce the overall cost of healthcare * * 20世纪:千人一药一量! One drug fits all ! One dose fits all ! 21世纪:一人一药一量“量体裁衣”给药 * 21世纪人人持有《基因身份证》 * 2004年启动医师PGx的继续教育FDA September 13-14, 2004 * 药物基因组学的伟大意义 “If it were not for the great variability among individuals, medicine might as well be a science and not an art.” Sir William Osler, 1892 Canadian pathologist (July 12, 1849 – December 29, 1919) * 医学作为艺术的关键在于理解疾病和理解病人! 謝谢大家参与! 谢谢大家的参与! * * FDA:临床医药的未来寄希望于━PGx “By 2015, we will see the beginnings of a real transformation in the therapeutics of medicine, which by 2020, will have touched virtually every disorder … and the drugs that we give in 2020 will, for the most part, be those that were based on the understanding of the genome, and the things that we use today will be relegated to the dust bin.” 到2015年，我们将会看到真正的药物治疗的变革，到2020年，这种变革会触及每种疾病...，并且到那时，我们将在完全了解所有基因组的基础上应用大多数药物，而我们今天依据的的某些东西将被彻底扔到垃圾堆里去! Closine the Gap ! * *